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药物化学
- 由于沙奎那韦是通过模拟天然底物设计而成的拟肽类化合物，故具有较大毒性。（ ）
- DANA是第一个上市的神经氨酸酶抑制剂。（ ）
- 血管紧张素Ⅱ是强效的升压活性物质，其升压效力比去甲肾上腺素强40～50倍，0.1 ppm 仍有收缩血管作用。（ ）
- 左氧氟沙星的化学结构为 （ ）
- 阿托品的化学结构式为（ ）
- 不符合甲氨蝶呤特点的是（ ）
- 雌二醇17位引入乙炔基，其设计的主要考虑是（ ）
- 罗红霉素是（ ）
- 不属于植物药有效成分的抗肿瘤药是（ ）
- 降糖作用迅速，被称为“餐时血糖调节剂”的降糖药是（ ）。
- 由Domagk发现的合成抗菌药是 （ ）
- 盐酸吗啡的氧化产物主要是（ ）
- 对阿司匹林物化性质描述不正确的是（ ）
- 属于糖皮质激素的药物是（ ）
- 对吲哚美辛说法不正确的是（ ）
- 硝苯地平的作用靶点是（ ）
- 艾司奥美拉唑（埃索美拉唑）是奥美拉唑的S型异构体，其与奥美拉唑的R型异构体之间的关系是（ ）
- 阿卡波糖的英文名称为（ ）
- 属于三氮唑类抗真菌药物的是 （ ）
- 下图所示药物临床用于治疗（ ）
- 可用于胃溃疡治疗的含咪唑环的药物是（ ）
- 奥美拉唑的作用机制是（ ）
- 环磷酰胺经体内代谢活化，在肿瘤组织中生成具有烷化剂作用的是（ ）
- 以下哪种药物作用于病毒复制初始时期？（ ）
- 格列本脲的化学名称为（ ）
- 对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（ ）
- 以下哪些药物不属于核苷类抗病毒药物？（ ）
- 下列叙述哪个不正确（ ）
- 对萘丁美酮说法不正确的是（ ）
- 下列哪些是苯妥英钠具有的理化性质（ ）
- 左氧氟沙星相较于氧氟沙星的优点在于 （ ）
- 白消安描述正确的是（ ）
- 含有氢化噻唑环的药物有（ ）
- 氯沙坦类结构的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的构效关系，说法正确的是（ ）
- 克拉维酸可以对下列哪些抗菌药物起增效作用：（ ）
- 以下哪些属烷化剂抗肿瘤药（ ）
- 对芳基丙酸类药物的构效关系描述正确的是（ ）
- 下列药物中, 哪些药物是红霉素的衍生物（ ）
- 属于通过药物代谢研究发现的药物有（ ）
- 抗血栓药说法正确的是（ ）
- 对阿托品进行结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构，正确的是（ ）
- 以下哪些化学结构改造方法可用于提高生物利用度？（ ）
- 以下哪些与甲氨蝶呤相符（ ）
- 属于选择性COX-2抑制剂的是（ ）
A:错 B:对
AI参考:答案：B:对。沙奎那韦是一种通过模拟天然底物设计而成的拟肽类化合物，具有抗病毒作用，通常用于治疗流感病毒引起的感染。虽然它具有一定的毒性，但经过临床试验和合理使用，其安全性得到了验证。因此，该题判断正确，选项B为正确答案。'
A:错 B:对
答案:扎那米韦
A:对 B:错
AI参考:答案是B:错。血管紧张素Ⅱ是强效的升压活性物质，其升压效力比去甲肾上腺素强约3～8倍，而0.1 ppm已经没有明显的收缩血管作用。因此，该题描述不准确，答案为B。'
A: B: C: D:
答案:
A: B: C: D: E:
答案:01|AI参考:正确选项是E: 。阿托品是一种生物碱，其化学结构式为C7H14N(OH)2，属于M-胆碱受体拮抗剂。'
A:主要用以治疗急性白血病 B:是二氢叶酸还原酶抑制剂 C:强酸条件下，水解产物是谷氨酸和蝶呤酸 D:大剂量引起中毒时，可用亚叶酸钙解救 E:是二氢叶酸合成酶抑制剂
答案:是二氢叶酸合成酶抑制剂
A:设计成软药 B:可提高孕激素样活性 C:在体内脂肪小球中贮存，起长效作用 D:阻止17位的代谢，可口服
答案:阻止17位的代谢，可口服
A:红霉素C-6 甲氧基的衍生物 B:红霉素C-9 腙的衍生物 C:红霉素C-9肟的衍生物 D:红霉素琥珀酸乙酯的衍生物
AI参考:选项C是正确答案。罗红霉素是一种由红霉素C-9肟的衍生物制成的抗生素。它是一种常用的抗菌药物，用于治疗各种由细菌引起的感染。'
A:米托蒽醌 B:长春碱 C:秋水仙碱 D:紫杉醇 E:喜树碱
A:格列美脲 B:二甲双胍 C:普萘洛尔 D:瑞格列奈
A:百浪多息 B:磺胺甲基异噁唑 C:甲氧苄啶 D:氟康唑
A:可待因 B:阿朴吗啡 C:双吗啡 D:吗啡喃
A:主要杂质是水杨酸 B:具有酸性，可溶于碱性水溶液 C:容易发生水解 D:可与三氯化铁溶液发生显色反应
AI参考:正确答案是D：可与三氯化铁溶液发生显色反应。阿司匹林的主要杂质是水杨酸，具有酸性，可溶于碱性水溶液，容易发生水解，但不会与三氯化铁溶液发生显色反应。D选项描述不正确。'
A:苯丙酸诺龙 B:甲羟孕酮 C:泼尼松 D:炔雌醇
AI参考:正确答案是C：泼尼松。糖皮质激素为甾体激素，其共同特征包括具有调节糖、脂肪、蛋白质的生物合成与代谢活性；泼尼松是糖皮质激素的一种，苯丙酸诺龙、甲羟孕酮不是糖皮质激素，炔雌醇是雌激素。故本题选C。'
A:是环氧合酶抑制剂 B:羧基是活性必须基团 C:对强酸及强碱不稳定 D:是色氨酸拮抗剂
AI参考:对吲哚美辛说法不正确的是D：是色氨酸拮抗剂。吲哚美辛是环氧合酶抑制剂，通过抑制环氧合酶从而阻断花生四烯酸代谢过程中的第一步，减少前列腺素合成，达到治疗作用。吲哚美辛对羧基是活性必须基团，对强酸及强碱不稳定。因此，选项D中的说法是不正确的。'
A:核酸 B:酶 C:离子通道 D:受体
A:在体内经不同细胞色素酶代谢 B:一个有活性，一个无活性 C:具有不同类型的药理活性 D:具有相同的药理活性和作用持续时间
A:Metformin B:Acarbose C:Glibenclamide D:Miglito
AI参考:阿卡波糖的英文名称为：B:Acarbose。'
A:益康唑 B:酮康唑 C:氟康唑 D:噻康唑
A:高胆固醇血症 B:抗过敏 C:抗肿瘤 D:心律不齐
AI参考:正确答案是A：高胆固醇血症。药物主要用于治疗高胆固醇血症，对心血管系统有积极的作用，对于冠状动脉粥样硬化性心脏病患者可以起到辅助治疗的作用。而B、C、D选项与此不符，所以选A。'
A:西咪替丁 B:唑吡坦 C:三唑仑 D:盐酸丙米嗪
A:组胺H,受体拮抗剂 B:质子泵抑制剂 C:磷酸二酯酶抑制剂 D:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂
A:羧基磷酰胺 B:4-羟基环磷酰胺 C:磷酰氮芥、丙烯醛和去甲氮芥 D:醛基磷酰胺 E:4-酮基环磷酰胺
A:阿昔洛韦 B:利巴韦林 C:奥司他韦 D:齐多夫定
AI参考:正确答案是【B】利巴韦林。利巴韦林主要抗病毒药物，能作用于病毒复制的初始时期。而阿昔洛韦是病毒DNA合成期的有效药物。奥司他韦主要抑制流感病毒的复制，不是抗病毒药物的初始阶段用药。齐多夫定主要用于治疗HIV病毒感染，不用于抗病毒的初始阶段。'
A:(E)-4,4’-(1,2-二乙基-1,2-亚乙烯基)双苯酚 B:N-[2-[4-[[[(环己氨基)羧基]氨基]磺酰基]苯基]乙基]-2-甲氧基-5-氯苯甲酰胺 C:5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2,4-噻唑烷二酮 D:4-甲基-N-[(丁氨基)羰基]苯磺酰胺
AI参考:正确答案是A：（E）-4，4’-(1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基)双苯酚。格列本脲的化学名称为磺酰脲类化合物，属于第二代口服降糖药，其结构中包含苯酚和噻唑烷二酮两个基本结构单元。其中，苯酚单元是（E）-4，4’-(1，2-二乙基-1，2-亚乙烯基)双苯酚，噻唑烷二酮单元在药物中以5-[[4-[2-(甲基-2-吡啶氨基)乙氧基]苯基]甲基]-2，4-噻唑烷二酮的形式存在。因此，选项A是正确的。其他选项B、C、D都与格列本脲的化学结构不符。'
A:氨基糖苷类抗生素 B:β- 内酰胺类抗生素 C:四环素类抗生素 D:大环内酯类抗生素
A:阿昔洛韦 B:扎西他滨 C:齐多夫定 D:沙奎那韦
AI参考:正确答案是D：沙奎那韦。核苷类抗病毒药物是具有抗病毒活性的核苷酸类似物，可以抑制病毒DNA或RNA的合成，从而发挥抗病毒作用。阿昔洛韦（A对）和齐多夫定（C对）都属于核苷类抗病毒药物。而扎西他滨（B对）是胞苷酸的类似物，属于核苷酸类似物抗病毒药物。沙奎那韦（D错，为本题正确选项）属于蛋白酶抑制剂，主要用于治疗流感病毒，不是抗病毒药物。因此本题答案为D。'
A:托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性 B:阿托品水解产生托品和消旋托品酸 C:山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6，具有旋光性 D:东莨菪碱分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强 E:莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
AI参考:这个问题的正确答案是B：阿托品水解产生托品和消旋托品酸。阿托品是莨菪碱类生物碱，它们具有类似的化学结构，但由于莨菪醇水解形成三个酚羟基的羟基时形成消旋物，所以水解产物为托品和消旋托品酸。其他选项都是正确的。A选项描述了托品酸中的手性碳原子和旋光性；C选项描述了山莨菪醇中的手性碳原子和旋光性；D选项描述了东莨菪碱分子中的三元氧环结构和亲脂性的增强；E选项描述了莨菪醇中的手性碳原子和旋光性。因此，本题答案为B。'
A:相比阿司匹林，胃肠道副作用低 B:属于非甾体抗炎药 C:属于前药 D:可抑制血小板聚集
AI参考:正确答案是D：可抑制血小板聚集。萘丁美酮是一种非甾体抗炎药，具有镇痛、抗炎和抗血小板作用。相比阿司匹林，萘丁美酮的胃肠道副作用较低，属于前药，可减轻对胃肠道的刺激。但是，萘丁美酮不具有抑制血小板聚集的作用，选项D是不正确的。'
A:苯妥英钠具有吸湿性，易吸收空气中二氧化碳，析出苯妥英 B:水解性 C:加入二氯化汞试液，产生白色汞盐沉淀 D:具有还原性
AI参考:正确选项是：A:苯妥英钠具有吸湿性，易吸收空气中二氧化碳，析出苯妥英 ；C:加入二氯化汞试液，产生白色汞盐沉淀。 苯妥英钠具有吸湿性，易吸收空气中的二氧化碳而变质，形成苯妥英。此外，苯妥英钠具有还原性，可以被二氯化汞试液氧化生成白色汞盐沉淀。而水解性是苯妥英钠的化学性质，不是理化性质。因此选项B错误。"
A:活性是氧氟沙星的2倍 B:作用靶点和机制有区别 C:水溶性好，是氧氟沙星的8倍 D:不良反应少，为喹诺酮类抗菌药已上市中最小者，该药的不良反应发生率只有2.77%
AI参考:正确选项为【多选题】左氧氟沙星相较于氧氟沙星的优点在于 （ BCD） A选项中提到活性是氧氟沙星的2倍，这是不对的，因为氧氟沙星和左氧氟沙星在抗菌活性方面没有明确的倍数关系。B选项“作用靶点和机制有区别”正确地描述了左氧氟沙星相较于氧氟沙星的优势之一，即它们的作用靶点和机制有所不同，这可能导致更精确和有效的抗菌作用。C选项“水溶性好，是氧氟沙星的8倍”也正确地描述了左氧氟沙星的一个优点，这可能对药物的制剂和给药方式产生影响。D选项“不良反应少，为喹诺酮类抗菌药已上市中最小者”和E选项“喹诺酮类抗菌药已上市中不良反应发生率的排序”，虽然没有明确的证据表明喹诺酮类抗菌药不良反应的发生率有排序，但是左氧氟沙星确实具有相对较少的不良反应发生率，这可能是其另一个优点。综上所述，左氧氟沙星相较于氧氟沙星的优势在于作用靶点和机制有区别、水溶性好、以及不良反应少。"
A:分子中有甲磺酸酯类 B:属氮芥类 C:体内代谢后生成甲磺酸，从尿中排出较慢，反复用药引起蓄积 D:分子中有β-氯乙基 E:主要用于慢性粒细胞白血病
A:氨苄西林 B:头孢克洛 C:头孢哌酮 D:阿莫西林
A:四氮唑片段应保持酸性，酸性越强，活性越高。如果替换为三氮唑，则需要在末端苯环上引入吸电子基如氰基-CN和三氟甲基-CF3 B:咪唑环上的羟甲基片段以能形成氢键的小基团为佳，如醇，醛，酸 C:咪唑环上的氯原子可以被体积大电负性高的亲脂性基团替代 D:咪唑环侧链必须为3-4个碳原子的直链烷基，此位点支链烷基或芳基的引入导致活性降低
AI参考:正确选项为C：咪唑环上的氯原子可以被体积大电负性高的亲脂性基团替代。 氯沙坦类结构的血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂是一种具有代表性的药物分子，其构效关系的研究已经得到了广泛的研究和认可。根据已有的研究，选项C是正确的，即咪唑环上的氯原子可以被体积大、电负性高的亲脂性基团替代，这有助于提高药物的亲脂性和稳定性。其他选项中，A、B、D的说法有些片面或不准确，因此不是正确选项。 A选项中，四氮唑片段的酸性强弱对活性影响不是绝对的，需要综合考虑其他因素。B选项中，羟甲基片段以能形成氢键的小基团为佳，但并不是唯一选择。D选项中，咪唑环侧链的长度和支链方式对活性也有影响，但并不是必须为直链烷基或芳基。"
A:阿米卡星 B:阿莫西林 C:克拉霉素 D:头孢羟氨苄
A:卡莫司汀 B:卡莫氟 C:白消安 D:米托蒽醌 E:依托泊苷
A:甲基可以限制羧基的自由旋转，使适合与酶结合 B:芳环可以是取代苯环，也可以是芳杂环 C:一般S-构型活性更强 D:羧基是活性必须基团
AI参考:对芳基丙酸类药物的构效关系描述正确的是（ABC）。 芳基丙酸类药物是一类具有芳环的羧酸类化合物，其构效关系包括： A：甲基可以限制羧基的自由旋转，使药物分子能够与酶紧密结合，从而有效抑制酶的活性，因此选项A是正确的。 B：芳环可以是取代苯环，也可以是芳杂环，如吡啶环、吡唑环等，这使得药物具有多种化学结构和生物活性，因此选项B也是正确的。 C：一般S-构型活性更强，这是因为S-构型具有更稳定的旋光性，有利于药物的溶解和吸收，因此选项C也是正确的。 D：虽然羧基是芳基丙酸类药物的一个基本结构单元，但是羧基并不是药物的活性必须基团，因为药物活性主要取决于其化学结构和生物活性，因此选项D是错误的。 综上所述，正确选项为ABC。"
A:柔红霉素 B:克拉霉素 C:罗红霉素 D:阿齐霉素
A:羟布宗 B:吲哚美辛 C:对乙酰氨基酚 D:萘普生
AI参考:正确选项为C：对乙酰氨基酚。 对乙酰氨基酚是一种常用的解热镇痛药，其药物代谢是通过肝脏的酶系统进行代谢的，属于通过药物代谢发现的药物。其他选项中，A选项羟布宗属于外用抗炎药，B选项吲哚美辛属于非甾体类抗炎药，D选项萘普生属于非甾体类抗炎镇痛药，但它们都不是通过药物代谢发现的药物。"
A:溶血栓药，多以生化药物为主，如尿激酶，链激酶等 B:代表药物氯吡格雷clopidogrel，属噻吩并四氢吡啶类衍生物 C:抗血小板药，多以化学药物为主，如氯吡格雷、阿司匹林、替罗非班 D:抗凝血药，含化学药物和生化药物为，如华法林、枸橼酸钠、肝素钠等
AI参考:正确选项为：A:溶血栓药，多以生化药物为主，如尿激酶，链激酶等；D:抗凝血药，含化学药物和生化药物为，如华法林、枸橼酸钠、肝素钠等。 解释： A选项正确，因为溶血栓药主要是以生化药物为主，如尿激酶、链激酶等。 D选项正确，因为抗凝血药包含化学药物和生化药物，如华法林、枸橼酸钠、肝素钠等。 B和C选项不正确，因为氯吡格雷和阿司匹林属于抗血小板药，而不是化学药物。"
A:氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构 B:X必须为酯键 C:R3多数为0H D:环取代基到氨基氮原子之间的距离以2-4个碳原子为好 E:R1和R2为相同的环状基团
A:醚化 B:生物电子等排替换 C:磷酸化 D:酯化
AI参考:正确选项为：A:醚化 D:酯化。 化学结构改造方法中，醚化（A）和酯化（D）可用于提高生物利用度。醚化可以将药物分子中的某些基团转化为易溶于水的醚键，从而提高药物的溶解度和稳定性。酯化则可以将药物分子中的某些基团转化为酯键，以提高药物的亲水性和水溶性，从而改善药物的生物利用度。生物电子等排替换（B）是一种用于优化药物分子结构的化学修饰方法，可以提高药物的活性、选择性等药理性质，但与提高生物利用度关系不大。磷酸化（C）是一种细胞内信号转导机制，通常用于调节蛋白质的功能，与提高生物利用度无关。"
A:临床主要用于急性白血病 B:大剂量引起中毒，可用亚叶酸钙解救 C:为烷化剂抗肿瘤药 D:为叶酸的抗代谢物，有较强的抑制二氢叶酸还原酶作用 E:为抗代谢抗肿瘤药
A:羟布宗 B:塞来昔布 C:阿司匹林 D:美洛昔康
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