药物化学答案2023

第四章测试

1.下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符（ ）。
A:Carbachol作用较乙酰胆碱强而持久
B:乙酰胆碱的亚乙基桥上b位甲基取代，M样作用大大增强，成为选择性M受体激动剂
C:Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性大大高于R构型异构体
D:乙酰胆碱的乙酰基部分为芳环或较大分子量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂

答案:B
2.下列叙述哪个不正确（ ）。
A:托品酸结构中有一个手性碳原子，S构型者具有左旋光性
B:Atropine水解产生托品和消旋托品酸
C:莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5，具有旋光性
D:Scopolamine分子中有三元氧环结构，使分子的亲脂性增强
3.下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符（ ）。
A:在季铵氮原子和乙酰基末端氢原子之间，以不超过五个原子的距离（H-C-C-O-C-C-N）为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降
B:季铵氮原子为活性必需
C:季铵氮原子上以甲基取代为最好
D:乙酰基上氢原子被芳环或较大分子量的基团取代后，活性增强
4.下列有关乙酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的（ ）。
A:Pyridostigmine Bromide比Neostigmine Bromide作用时间长
B:可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide
C:Physostigmine分子中不具有季铵离子，脂溶性较大，易于穿过血脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作用
D:Donepezil为中枢乙酰胆碱酯酶抑制剂，可用于抗老年痴呆
5.合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？