第五章 药物的代谢：本章内容包括药物的代谢的概念，药物代谢反应的类型，首过效应和肝提取率的定义和意义，影响药物代谢的因素以及基于代谢的药物-药物相互作用。5.1药物的代谢概述:5.1.1药物代谢及代谢反应类型药物被机体吸收后，在体内各种酶以及体液环境作用下，发生化学结构改变的过程，称为药物的代谢，又称为生物转化。药物代谢的目的是增加药物极性，便于药物排泄。代谢过程通常分为两个阶段：第一阶段称Ⅰ相反应，主要是药物分子上引入新的基团或除去原有小基团的官能团，常见反应包括氧化、羟基化、开环、还原或水解以及在药物分子中增加羟基、氨基或羧基等。第二阶段称Ⅱ相反应，主要是结合反应，将原形药物或I相反应生成的代谢产物结构中的极性基团与体内某些内源性物质结合，生成各种结合物的过程。这些结合反应的代谢酶统称为转移酶。5.1.2首过效应和肝提取率在消化道和肝脏中，口服药物部分被代谢，而导致进入体循环的原形药物量减少的现象，称为“首过效应”，亦称为首过代谢。自消化道吸收的药物,因首过效应可导致最终进入大循环的原形药物明显减少，这种减少的比例可用肝提取率(extraction ratio,ER)来表示。[判断题]药物代谢会使药物的活性降低或消失，所以药物代谢会使药物治疗效果降低选项:[错, 对]
5.2影响药物代谢的因素:5.2.1生理因素和病理因素的影响影响药物代谢的生理因素主要包括年龄、性别、种族和个体差异、种属和妊娠等。影响药物代谢的病理因素主要为肝脏疾病，一方面肝细胞的损害降低了肝药酶的含量与活性，造成器官对药物代谢的能力降低；另一方面，肝病使血中白蛋白的含量降低，血中的游离药物浓度增加，经肝脏代谢的游离药物相应增加。一些非肝脏疾病对药物代谢亦有影响。5.2.2基于代谢的药物-药物相互作用基于代谢的药物-药物相互作用是指两种或两种以上药物在同时或前后序贯用药时，在代谢环节发生了相互作用。根据对药物代谢酶的作用结果，可分为酶诱导作用和酶抑制作用。许多药物，特别是在肝中停留时间长、脂溶性好的化合物，能够使某些药物代谢酶过量生成，从而促进自身或其他药物的代谢，这种现象被称为酶诱导作用；酶抑制使酶活性降低，使其他药物代谢减慢，作用时间延长，导致药理活性或毒副作用增强。
[单选题]药物代谢主要发生在什么器官选项:[胃肠道, 肝脏, 皮肤, 肺]
[多选题]下列属于I相反应的是选项:[水解反应, 氧化反应, 结合反应, 还原反应]
[判断题]首过效应使进入体循环的药物量减少，需要寻找方法去避免首过效应选项:[错, 对]
[多选题]首过效应带来的结果是选项:[改变体内分布, 药物活性增加, 药物吸收减少, 生物利用度降低]
[多选题]下列可能会影响药物代谢的因素是选项:[药物光学异构现象, 饮食差异, 药物剂型, 给药剂量]
[单选题]肝提取率越大，其意义是选项:[首过效应明显, 药物生物利用度高, 药物适宜口服给药, 药物稳定性高]
[判断题]肝脏疾病会引起药物代谢酶活性增加，药物代谢加快选项:[错, 对]
[多选题]属于影响药物代谢的生理因素的是选项:[年龄, 种属差异, 性别, 肝脏疾病]
[多选题]苯巴比妥为酶诱导剂，联用双香豆素时会引起双香豆素选项:[活性增加, 代谢降低, 代谢增加, 活性降低]
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