第二章 外周神经系统药物:外周神经系统药物有很多临床作用,他们有些可以用于尿潴留、青光眼,有些可以用于抗过敏,有些还可以用于局部麻醉。他们的发现也发明显示着人类的智慧与科学家的努力。这一节将进一步教会大家如何改造药物结构来满足人类的需求,创新改变世界,等你来体会。2.1拟胆碱药:乙酰胆碱具有复杂的生理功能,直接使用会有很多的缺陷。本专题将教会你如何通过化学结构改造它的缺点,让它能够为人类所用。除此以外,人体的生理过程非常复杂,除了直接增加类似乙酰胆碱类药物来增强作用,还可以采用非直接的方法来拟胆碱,是不是很神奇呢?
2.2抗胆碱药:天仙子、莨菪、曼陀罗都是美丽的花朵,却带有毒性。但是他们也可以用来解毒,这取决于他们拮抗胆碱的作用。而箭毒具有悠久的使用历史,但是毒性较大,如何来改造它来用于临床呢?本专题将介绍M和N胆碱受体的拮抗剂。
2.3肾上腺素受体激动剂:本节主要学习肾上腺素和肾上腺素能受体相关内容。重点掌握肾上腺素能受体的分类及功能作用,肾上腺素的分类、作用机理及代谢方式。学习第二类代表药物--麻黄碱和沙丁胺醇。重点掌握麻黄碱的结构特征、功能作用、与肾上腺素在结构和功能上的区别,以及麻黄碱和沙丁胺醇的结构和功能。
2.4抗组胺药:本节主要学习组胺、组胺受体、组胺受体拮抗剂的相关内容、第二代组胺受体拮抗剂的药物。重点掌握组胺的功能作用,组胺受体的H1、H2、H3分类,以及相应的组胺受体拮抗剂的结构、功能及作用机理;掌握氨基醚类第二代组胺受体拮抗剂的药物,丙胺类H1受体拮抗剂,三环类H1受体拮抗剂,哌嗪类H1受体拮抗剂,了解哌啶类药物。重点学习每一种H1受体拮抗剂的合成,代谢,及代表药物,同时了解每一种代表药物的临床应用。
2.5局麻药:本节主要学习局部麻醉药。重点掌握局麻药代表性药物-普鲁卡因和普鲁卡因的改造药物—利多卡因,掌握药物的结构和作用机理,了解普鲁卡因临床应用中的优缺点;掌握利多卡因的结构、改造机理和改造方法,及临床应用。
[单选题]下列叙述哪个不正确( )。

选项:[托品酸结构中有一个手性碳原子,S构型者具有左旋光性
, 莨菪醇结构中有三个手性碳原子C1、C3和C5,具有旋光性
, 东莨菪碱分子中有三元氧环结构,使分子的亲脂性增强
, 阿托品水解产生托品和消旋托品酸
, 山莨菪醇结构中有四个手性碳原子C1、C3、C5和C6,具有旋光性
]
[单选题]苯海拉明属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型( )。

选项:[三环类
, 丙胺类
, 氨基醚类
, 哌嗪类
, 乙二胺类
]
[单选题]利多卡因比普鲁卡因作用时间长的主要原因是( )。

选项:[利多卡因的中间部分较普鲁卡因短
, 酰氨键比酯键不易水解
, 普鲁卡因有酯基
, 利多卡因有酰胺结构
, 普鲁卡因有芳香第一胺结构
]
[单选题]下列哪种性质与肾上腺素相符( )。

选项:[不具旋光性
, 在空气中放置可被氧化,颜色逐渐变为肾上腺素红至深棕色
, 易溶于水而不溶于矿酸中
, 在酸性或碱性条件下均易水解
]
[多选题]肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为( )。

选项:[受到MAO和COMT的代谢
, 易氧化变质
, 饱和水溶液呈弱碱性
, 易发生消旋化
]

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