第一章 药物设计的基本原理和方法:药物设计的基本原理和方法1.1先导化合物发现的途径和方法:先导化合物发现的途径和方法
1.2先导化合物的经典优化:先导化合物的经典优化
1.3定量构效关系研究和计算机辅助药物分子设计:构效关系研究和计算机辅助药物分子设计
[单选题]我国发现的抗疟疾新药青蒿素,作为开发抗疟药的先导化合物发现的途径是(        )
从天然产物活性成分中发现的先导化合物
从代谢产物中发现的先导化合物
经组合化学方法发现的先导化合物

通过计算机辅助药物筛选发现的先导化合物

通过随机机遇发现的先导化合物
答案:从天然产物活性成分中发现的先导化合物
[单选题]新药开发中属于药物化学研究范畴的是(        )
药效学研究
临床研究
药动学研究
先导化合物的发现和先导化合物优化
剂型研究
答案:先导化合物的发现和先导化合物优化
[单选题]氟尿嘧啶是运用什么药物化学基本原理设计成功的抗代谢类抗肿瘤药物(       )
生物电子等排体替换
插烯原理
前药原理
软药设计
答案:生物电子等排体替换
[单选题]将氟奋乃静制成氟奋乃静庚酸酯或癸酸酯的目的是(        )
提高药物的溶解性
降低药物的毒副作用
延长药物的作用时间
提高药物的稳定性
答案:延长药物的作用时间
[单选题]与前体药物设计目的不符的是(        )
提高药物的选择性
增加药物的稳定性
提高药物的活性
延长药物的作用时间
降低药物的毒副作用
答案:提高药物的活性
[单选题]药物本身具有治疗作用,在体内作用后,经预料的和可控的代谢作用,转化为无活性和无毒性的化合物。这种药物设计方法称为(        )
孪药设计
硬药设计
生物电子等排体替换
软药设计
前药修饰
答案:软药设计
[单选题]己烯雌酚是治疗前列腺癌的有效药物,对其进行结构修饰,制成己烯雌酚二磷酸酯的目的是(        )
增加药物稳定性
协同增效
提高药物的活性
延长药物作用时间
提高药物的组织选择性
答案:提高药物的组织选择性
[多选题]先导化合物发现的方法和途径包括(         )
从代谢产物中发现先导化合物
通过随机机遇发现先导化合物
通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物
通过从分子生物学途径发现先导化合物
从天然产物活性成分中发现先导化合物
答案:通过随机机遇发现先导化合物从代谢产物中发现先导化合物通过计算机辅助药物筛选寻找先导化合物通过从分子生物学途径发现先导化合物
[多选题]前药修饰的目的有(         )
提高药物的选择性
增加药物的活性
延长药物的作用时间
改善药物的溶解性
增加药物的稳定性
答案:延长药物的作用时间增加药物的稳定性改善药物的溶解性提高药物的选择性
[判断题]氯琥珀胆碱属于短作用时间的肌肉松弛药,是典型的生物前药


答案:错

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