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药物化学（安徽中医药大学）
- 新伐他汀属于（ ）
- 下列哪个药物属于ACEI：（ ）
- 氯丙嗪不可皮下注射的原因是（）
- 抗过敏药扑尔敏的结构属于（ ）
- 下列概念正确的是（ ）
- 下列不属于5-HT重摄取抑制剂的是（ ）
- 下列描述与克拉维酸不符的是（ ）
- 下列药物作用机理与与其他三个不同的是 （ ）
- 抑制二氢叶酸还原酶活性的药物有（ ）
- 抗过敏药赛庚啶是用下列哪个生物电子等排体置换异丙嗪结构中吩噻嗪环上的S原子( )
- 下列描述与甲氨蝶呤不相符的是（ ）
- 西咪替丁是( )
- 关于氯普噻吨描述错误的是（ ）
- 非甾体抗炎药的作用机制是抑制：（ ）
- 关于格列美脲描述错误的是（ ）
- 下列哪项与青霉素G的性质不符（ ）
- 能够选择性阻断β1受体的药物是（ ）
- 与红霉素性质不相符的是 ( )
- 属于大环内酯类抗生素的是（ ）
- 下列描述与非甾体抗炎药不符的是（ ）
- 下列属于胰岛素分泌促进剂的是（）
- 下列哪些药为非镇静性H1受体拮抗剂 （ ）
- 下列属于消化系统药物的是（）
- 下列属于抗结核抗生素的是（）
- 下列药物属于5-HT和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂的有（ ）
- 关于喹诺酮类药物的构效关系下列哪些是正确的：（ ）
- 下列有关生物电子等排原理的叙述错误的是（ ）
- 下列有关奥沙西泮的描述正确的是（ ）
- 对红霉素进行改造和修饰的目的是( )
- 降血糖药根据作用机理可以分为（ ）
- 下列属于非镇静性H1受体拮抗剂的是（ ）
- 关于解热镇痛药的正确描述有 （ ）
- 关于前药描述正确的是（ ）
- 关于己烯雌酚描述正确的是 （ ）
- 下列不属于苯二氮卓类催眠镇静药物的（ ）
- 巴比妥类药物的性质有：( )
- 关于雌二醇描述正确的是（ ）
- 关于计算机辅助药物设计描述正确的是 （ ）
- 下列属于磺胺增效剂的是（ ）
- 药物化学研究的主要内容包括（）
- 卡马西平属于抗癫痫药物。
- 卡那霉素和庆大霉素都属于氨基糖苷类抗生素。
- 文拉法辛是全球首个5-HT和去甲肾上腺素重摄取双重抑制剂。
- 舍曲林属于选择性5-HT重摄取抑制剂。
- 红霉素类化合物C3位糖基不是活性必须的基团。
- 甲氨蝶呤与二氢叶酸还原酶不可逆结合发挥抗肿瘤作用。
- 伊马替尼属于EGFR抑制剂。
- 青霉素结构中最易被破坏的部位是酰胺基。
- HMG-CoA还原酶抑制剂先导化合物的发现起源于微生物。
- Hansch分析方法属于三维定量构效系。
- 舒必利属于吩噻嗪类抗精神病药。
- 青霉素类药物侧链具有吸电子和空间位阻作用的基团，可以提高化合物耐酶、耐酸及抗菌作用。
- 呋塞米又名速尿，具有很强的抑制重吸收的作用。
- 苯二氮卓类镇静催眠药通过与GABA受体结合，产生中枢抑制作用。
- 文拉法辛可产生对5-HT和NE重摄取双重抑制作用。
- 阿利克仑属于第二代肾素抑制剂，是该类药物中第一个口服有效的药物。
- 天然四环素化学性质较为稳定，但是易产生耐药性。
- 塞替派脂溶性较大，对酸不稳定，不能口服。
- 链霉素属于氨基糖苷类抗结核药。
- 吉非替尼为可逆的ATP竞争性拮抗剂。
A:苯氧乙酸类 B:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 C:二氢吡啶类 D:烟酸类
答案:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂AI参考:正确答案是B:羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂。新伐他汀是一种羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂，它通过抑制体内胆固醇的合成而发挥降脂作用。这种药物常用于治疗高胆固醇血症和冠心病等心血管疾病。其他选项中，苯氧乙酸类和烟酸类属于他汀类药物的辅助用药，而二氢吡啶类则属于降压药。因此，B选项是正确答案。'
A:烟酸 B:地尔硫卓 C:氯沙坦 D:依那普利拉
答案:依那普利拉
A:与蛋白质结合 B:吸收不规则 C:吸收太慢 D:局部刺激性强
答案:局部刺激性强
A:氨基醚类 B:丙胺类 C:乙二胺类 D:三环类
答案:丙胺类
A:外围电子数目相同或结构排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原 B:先导化合物是具有某种生物活性的合成化合物 C:将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子，称作孪药 D:软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学药物，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物
AI参考:正确答案是D:软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学药物，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。软药是指一类本身有治疗效用或生物活性的化学药物，当在体内起作用后，转变成无活性和无毒性的化合物。这个选项是正确的，因为软药的作用机制是在体内转化成无活性和无毒性的化合物，这样可以减少药物的副作用，提高药物的安全性和有效性。其他选项如外围电子数目相同或结构排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原、先导化合物是具有某种生物活性的合成化合物、将两个相同的或不同的先导物或药物组合成新的分子等概念都有一定的道理，但不一定完全正确。'
A:氟西汀 B:西酞普兰 C:氟伏沙明 D:米氮平
答案:24AI参考:正确答案是D：米氮平。选项中ABC都属于5-HT重摄取抑制剂，而D项米氮平属于NMDA受体拮抗剂，不属于5-HT重摄取抑制剂。因此，不属于5-HT重摄取抑制剂的是D项米氮平。'
A:又称为棒酸 B:结构上属于氧青霉烷类抗生素 C:本身不具有活性 D:和TMP一样，单独使用有效
A:紫杉醇 B:秋水仙碱 C:长春瑞滨 D:吉西他滨
A:甲氧苄啶 B:磺胺噻唑 C:氧氟沙星 D:链霉素
A:—CH2— B:—CH=CH C:—O— D:—CH2CH2—
A:临床主要用于急性白血病 B:为二氢叶酸还原酶抑制剂 C:为烷化剂类抗肿瘤药物 D:为抗代谢抗肿瘤药物
A:质子泵抑制剂 B:H2受体拮抗剂 C:H1受体拮抗剂 D:抗过敏药
AI参考:正确答案是B:H2受体拮抗剂。西咪替丁是一种H2受体拮抗剂，可以抑制胃酸的分泌，从而治疗胃酸过多引起的相关疾病，如胃溃疡、反流性食管炎等。质子泵抑制剂（A错）和H1受体拮抗剂（C错）是另一种类型的药物，主要用于治疗消化性溃疡和皮肤过敏等。抗过敏药（D错）与西咪替丁的治疗作用完全不同。因此，正确答案是B。'
A:Z构型的主要发挥 抗组胺活性 B:含有硫杂蒽环 C:具有抗精神病活性 D:E构型的主要发挥抗组胺活性
A:转肽酶 B:花生四烯酸环氧酶 C:磷酸酯酶 D:二氢叶酸合成酶
A:用于治疗II型糖尿病 B:属于胰岛素增敏剂 C:结构中含有氨磺酰基 D:属于胰岛素分泌促进剂
A:易产生耐药性 B:可以口服给药 C:在室温和弱酸条件下不稳定 D:易发生过敏反应
A:拉贝洛尔 B:维拉帕米 C:美托洛尔 D:普萘洛尔
A:酸性溶液中不稳定 B:为酸碱两性化合物 C:为苷类化合物 D:结构中有五个羟基
AI参考:正确答案是【C:为苷类化合物 】。红霉素属于大环内酯类抗生素，具有酸性，在酸性溶液中不稳定，结构中有五个羟基，为酸碱两性化合物。因此，与红霉素性质不相符的是C选项，即它不是苷类化合物。'
A:罗红霉素 B:氯霉素 C:新霉素 D:卡那霉素
AI参考:正确答案是A:罗红霉素。大环内酯类抗生素是一类抑菌剂，主要通过抑制细菌的蛋白质合成而起到抗菌作用。常见的药物有红霉素、罗红霉素、阿奇霉素等。因此，属于大环内酯类抗生素的是A选项罗红霉素。B选项氯霉素属于广谱抗生素；C选项新霉素属于氨基糖苷类抗生素；D选项卡那霉素属于氨基糖苷类抗生素。'
A:代表药物美洛昔康可用于治疗类风湿性关节炎 B:其中双氯芬酸钠除了具有COX抑制作用外，还能抑制LOX C:COX-2抑制剂加重了血管栓塞的风险 D:化合物都不会易引起胃肠道刺激性
A:格列本脲 B:格列美脲 C:瑞格列奈 D:格列吡嗪 E:二甲双胍
AI参考:正确选项为：B:格列美脲 C:瑞格列奈 D:格列吡嗪。胰岛素分泌促进剂主要通过刺激胰岛β细胞分泌胰岛素来发挥作用，主要用于治疗糖尿病。格列本脲、格列美脲、格列吡嗪和瑞格列奈都是常用的胰岛素分泌促进剂，其中格列美脲和瑞格列奈属于第二代磺酰脲类口服降糖药，而格列本脲属于第一代磺酰脲类口服降糖药。二甲双胍则是通过抑制肝脏糖原的输出起到降糖作用，不属促进胰岛素分泌的药物。'
A:苯海拉明 B:氯雷他啶 C:西替利嗪 D:阿司咪唑
AI参考:正确答案是 C:西替利嗪。西替利嗪是非镇静性H1受体拮抗剂，而苯海拉明、氯雷他啶和阿司咪唑都是镇静性H1受体拮抗剂。因此，本题答案为C。'
A:兰索拉唑 B:多潘立酮 C:雷尼替丁 D:西格列汀
AI参考:属于消化系统药物的是A兰索拉唑、C雷尼替丁。B是多潘立酮，属于促胃肠动力药，用于消化不良；D是西格列汀，属于DPP-4抑制剂，主要用于治疗2型糖尿病。因此，答案是C:雷尼替丁。'
A:泰利霉素 B:利福平 C:异烟肼 D:链霉素 E:卡那霉素
AI参考:正确选项为：B:利福平 C:异烟肼 D:链霉素。属于抗结核抗生素的是利福平和异烟肼，它们是早期杀菌力最强的抗结核药物，而链霉素和卡那霉素也是广谱抗生素，对结核杆菌有强大抗菌作用。泰利霉素不属于抗结核抗生素，而是属于大环内酯类抗生素，主要用于治疗革兰氏阳性菌、军团菌、支原体和衣原体等感染。'
A:米氮平 B:度洛西汀 C:文拉法辛 D:安非他酮 E:米那普仑
AI参考:正确选项为：B:度洛西汀 C:文拉法辛 E:米那普仑。度洛西汀和文拉法辛属于双重抑制剂，可以抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取。米氮平和米那普仑也属于双重抑制剂，它们主要抑制去甲肾上腺素的再摄取，同时也可以轻微抑制多巴胺和5-HT的再摄取。而安非他酮只抑制去甲肾上腺素和多巴胺的重摄取，不抑制5-HT的重摄取。因此，正确答案是BCE。'
A:3位羧基4位羰基是活性必需基团 B:2位引入吸电子基团可以增强其抗菌能力 C:6-引入F原子，抗菌活性显著提高 D:8-引入F原子可以增加活性，减小毒性
A:–CH2-、-NH2-、-O-、-S-为生物电子等排体 B:生物电子等排体替换会产生相似、相关或相反的生物活性 C:分为经典与非经典的生物电子等排体 D:–COOH和-SO2NH2不属于生物电子等排体 E:最外层电子数必需相等
A:在酸性水溶液中加热水解后，可发生重氮化-偶合反应 B:与地西泮相比，毒性低，副作用小 C:是地西泮的活性代谢物 D:含有一个手性碳原子，临床用其外消旋体 E:1位上没有甲基取代
AI参考:正确答案是：BCE。本题有关奥沙西泮的描述，可得出如下选项，由于是在酸性水溶液中加热水解后可发生重氮化-偶合反应，故为肼类衍生物的特征性质，选项A错误；由于地西泮本身含有的N-甲基结构即为毒性的根源，与地西泮相比，奥沙西泮的毒性小、副作用小，B选项正确；由于其含有手性碳原子，其同分异构体有左旋体和右旋体两种形式，但临床使用的是其外消旋体，D选项错误；奥沙西泮为苯二氮卓类药物，1位上为苯环，E选项正确。故本题答案为BCE。'
A:增加脂溶性 B:增加溶解性 C:提高耐药性 D:增加抗菌活性 E:提高稳定性
AI参考:对红霉素进行改造和修饰的目的是增加脂溶性、增加溶解性和增加抗菌活性。A、B和D选项都是关于对红霉素进行改造和修饰可能达到的目标。其中，增加脂溶性可以改善红霉素在生物体内的分布和吸收；增加溶解性可以使其更容易地进入生物体；而增加抗菌活性则可以提高其对病原体的杀伤力。这些目标都是在对药物进行改造和修饰时需要考虑和实现的重要目的。C选项提高耐药性并不是对红霉素进行改造和修饰的主要目的，因为红霉素是一种广谱抗生素，其耐药性问题已经在一定程度上得到了控制。E选项提高稳定性虽然也是药物改造和修饰的一个考虑因素，但通常是在制备过程中进行的，而不是改造和修饰药物本身的目的。因此，正确选项为A、B和D。'
A:胰岛素分泌促进剂 B:胰岛素增敏剂 C:α葡萄糖苷酶抑制剂 D:DPP-4抑制剂 E:胰岛素及其类似物
A:氯普赛吨 B:马来酸氯苯那敏 C:阿司咪唑 D:特非那定 E:西替利嗪
A:水杨酸类药物的主要不良反应为胃肠道副作用 B:该药物不仅对牙痛、头痛、神经痛等慢性疼痛有良好作用， 并对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效 C:作用机制主要是通过抑制花生四烯酸环氧合酶的作用 D:该类药物易产生耐药性及成瘾性 E:主要分为水杨酸类、酰苯胺类及吡唑酮类
AI参考:正确选项为：A、B、C关于解热镇痛药的正确描述有：- 水杨酸类药物的主要不良反应为胃肠道副作用（A对）：长期使用会导致胃肠损害，比如胃痛、消化不良等。- 该药物不仅对牙痛、头痛、神经痛等慢性疼痛有良好作用， 并对创伤性剧痛和内脏绞痛也有效（B对）：解热镇痛药主要用于缓解疼痛，如头痛、牙痛、神经痛、创伤性剧痛和内脏绞痛等。- 作用机制主要是通过抑制花生四烯酸环氧合酶的作用（C对）：花生四烯酸是人体内一种重要的不饱和脂肪酸，其环氧合酶是人体内一种重要的酶，解热镇痛药通过抑制这种酶的作用来发挥解热镇痛作用。其他选项D、E为不正确的描述。D选项指出该类药物易产生耐药性及成瘾性，但实际上解热镇痛药并不会产生耐药性或成瘾性。E选项主要介绍了药物的分类，但与题目中的“解热镇痛药”这一主题不符。'
A:在体外都不具有活性 B:在体内代谢速度都较快以降低毒性 C:载体前药药物是通过共价键，将药物与载体链接 D:与原药相比，前药一般不会增加活性，但是可以提高靶部位选择性
A:磷酸己烯雌酚为水溶性，既可以口服也可以静脉注射 B:药理作用于雌二醇相同，但是活性略弱 C:只有反式有效 D:磷酸己烯雌酚对前列腺癌有选择性 E:有时可作为事后紧应急避孕药
A:雷美替胺 B:三唑仑 C:奥沙西泮 D:艾司唑仑 E:卡马西平
AI参考:正确答案是【E:卡马西平】。苯二氮卓类主要用于催眠镇静、抗焦虑、抗癫痫和中枢性肌肉松弛。雷美替胺（A错）、三唑仑（B对）、奥沙西泮（C对）、艾司唑仑（D对）都属于苯二氮卓类药物。卡马西平（E错）属于抗癫痫药，不属于苯二氮卓类药物。'
A:具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体 B:与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色 C:作用持续时间与代谢速率有关 D:pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高
AI参考:正确选项为：B:与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色；D:pKa值大，在生理pH时，未解离百分率高。巴比妥类药物具有弱酸性，可与吡啶和硫酸酮试液作用显紫蓝色，这是其性质之一。此外，巴比妥类药物的pKa值大，在生理pH时，未解离的分子多，使得药物具有较长的半衰期和较强的镇静作用，这也是其性质之一。因此，选项B和D都是正确的。而选项A和C则不是巴比妥类药物的性质。选项A提到的内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体存在于一些其他类型的药物中，而选项C提到的药物作用持续时间与代谢速率的关系则是所有药物普遍存在的性质，不能专门归为巴比妥类药物的性质。'
A:天然甾体雌激素 B:可从皮肤、粘膜、肌肉和胃肠道等途径吸收 C:活性不高 D:对内分泌系统、心血管系统、机体代谢等均有影响 E:使用不方便、易被代谢，副作用多
A:包括基于机制的药物设计和基于受体结构的药物设计两类方法 B:该方法减少了设计的盲目性 C:比较分子场分析法属于基于机制的药物设计 D:常见设计方法包括 分子对接法，从头设计法和药效团模型法等 E:缩写为CADD
A:磺胺嘧啶 B:甲氧苄啶 C:甲氧普林 D:美替普林 E:阿司匹林
AI参考:正确选项为：B:甲氧苄啶 和 C:甲氧普林。这两个药物都属于磺胺增效剂，可以增强磺胺类药物的抗菌作用。B选项中的甲氧苄啶是一种广谱抗菌剂，主要通过干扰细菌叶酸代谢而发挥作用。C选项中的甲氧普林是一种磺胺类抗菌药，通过抑制细菌的生长和繁殖而发挥抗菌作用。这两个药物常用于治疗细菌感染性疾病，尤其是对一些耐药菌株具有较好的疗效。而其他选项如A、D、E则不是磺胺增效剂，因此不正确。'
A:研究化学药物结构与活性的关系 B:研究化学药物制备原理、合成路线及其稳定性 C:研究化学药物结构与毒性的关系 D:研究化学药物在体内的代谢规律 E:设计心得活性化合物分子
A:对 B:错
A:错 B:对
A:对 B:错
A:错 B:对
A:对 B:错
AI参考:答案：B：错。红霉素类化合物C3位糖基是活性必须的基团，它是红霉素类抗生素的重要结构之一，具有抗菌活性。'
A:对 B:错
A:对 B:错
A:错 B:对
A:错 B:对
A:错 B:对
A:错 B:对
A:错 B:对
A:错 B:对
A:错 B:对
A:对 B:错
A:对 B:错
A:对 B:错
AI参考:答案是B：错。根据题目描述，天然四环素化学性质较为稳定，不易产生耐药性。因此，选项B“错”是错误的。'
A:错 B:对
A:错 B:对
A:错 B:对
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