第五章 药物的代谢:药物代谢,又称生物转化,是指药物被机体吸收后,在体内各种酶及体液环境的作用下,其化学结构可发生改。药物代谢与药理作用密切相关,如活性增强或活性降低等。药物代谢主要发生在肝脏或其他组织的内质网,通常可以分为I相反应和II相反应两大类。5.1口服药物在体内的奇妙旅行-代谢篇:药物在体内的代谢是一个非常复杂的化学反应过程,通常可以分为I相反应和II相反应两大类。该代谢过程受生理因素,药物的给药途径、剂量和药物相互作用等因素的影响。
5.2药物代谢的研究方法:药物代谢研究包括体内研究和体外研究。其中肝微粒体模型是实验室常见的研究药物代谢的体外模型之一,具有易于操作、重现性高、酶混合体易保存等优点,可广泛用于酶活性及体外代谢清除等方面的研究。
5.3药物代谢在合理用药及新药研发中的应用:随着人们对医疗质量需求的提高,治疗上的用药个体化越来越受到重视。本节主要探讨了代谢酶的基因多态性对临床给药的重要意义,为药物临床合理用药提供依据。
5.4拓展1:药物的肠道微生物代谢:肠道微生物群是体内的一个“隐形器官”,对药物产生水解、还原、芳香化、杂环裂解 、碳—硫键裂解、脱官能团等多种反应,在药物的生物转化中发挥重要的作用。
5.5拓展2:CYP450知多少:CYP450是参与药物I相代谢的主要代谢酶,也是引发药物相互作用的主要因素
5.6拓展3:UGTs知多少:UGTs是参与药物II相代谢的主要代谢酶
[多选题]影响药物代谢的因素包括

选项:[药物的相互作用, 剂型, 给药途径, 食物因素]
[判断题]巴比妥类药物为酶的诱导剂,可促进其自身的代谢选项:[错, 对]
[判断题]药物吸收进入体内后均会发生代谢反应选项:[对, 错]
[单选题]布洛芬S型异构体的活性比R型异构体强28倍,但布洛芬通常以外消旋体上市,其原因是( 

选项:[布洛芬R型异构体的毒性较小, 布洛芬R型异构体在体内会转化为S型异构体, 布洛芬S型异构体化学性质不稳定, 布洛芬S型异构体和R型异构体在体内可产生协同性和互补性作用]
[单选题]若药物肝首过效应比较大,可选用剂型选项:[口服乳剂, 肠溶片, 舌下片, 口服胶囊]
[单选题]药物代谢主要发生的部位是选项:[肾, 肠, 肝, 胃]
[单选题]微粒体酶系主要存在于选项:[血浆, 胎盘, 肝细胞, 肠粘膜]
[单选题]关于药物代谢的表述不正确的是:


选项:[通常代谢产物比原形药物的极性小且水溶性差, 代谢产物比原形药物更容易从肾脏排出, 药物代谢是药物在体内发生化学结构变化的过程, 参与药物代谢的酶通常分为微粒体酶系和非微粒体酶系]
[多选题]药物的I相代谢包括选项:[结合反应, 氧化反应, 还原反应, 水解反应]
[多选题]药物经代谢后可能选项:[失活, 产生毒性物质, 活性减弱, 转为有活性物质]

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