第三章 基于生物活性肽的药物设计:本章首先简介内源性生物活性肽。由于这些内源性生物活性存在不能口服、自身稳定相差等问题,限制了其临床应用。针对上述问题,药物设计学领域发展的多种多样的类肽设计策略。本章结合相关案例对此进行介绍。3.1肽类化合物的结构与功能:肽类是由氨基酸缩合而成的聚合物,氨基酸之间还存在有不同的分子间作用力等作用,这些作用力使得肽类具有一定的空间结构。人体内存在有神经肽、内分泌活性肽等多种内源性生物活性肽。
3.2类肽的设计原理与方法:针对肽类成药的缺点,可以应用多种类肽的设计策略进行化学修饰改造。除了改变天然活性肽的分子结构,还可以进一步衍生出活性肽的类似物或非肽类化合物。这些策略包括氨基酸修饰、肽链骨架修饰、环肽等。另外以HDM2-p53抑制剂研究为例,讲述类肽策略在药物设计中的应用。
[单选题]下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸类似物
四氢异喹啉-3-羧酸
二苯基丙酸
焦谷氨酸
1-氮杂环丁烷-2-羧酸
2-哌啶酸
答案:四氢异喹啉-3-羧酸
[单选题]下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是
卤代苯
乙内酰脲
氟代乙烯
硫代丙烷
二硫化碳[单选题]维系肽的二级结构稳定的主要键合方式是
二硫键
离子键
氢键
酰胺键
共价键[单选题]属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的主要活性肽是
促肾上腺皮质激素
胰高血糖素
降钙素
血管紧张素
胰岛素[单选题]当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为
α-螺旋模拟物
二肽
内啡肽
神经肽

类肽

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