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药物设计学
- Me too 药物本质上是一类
- 有关structure-properties relationship，描述错误的是
- 波西匹韦是NS3/4A蛋白酶抑制剂，该药结构中存在alpha-酮基酰胺片段，可与靶酶丝氨酸形成稳定的共价键。该药属于靶酶的
- 关于反向对接，说法正确的是
- 下列选项中，属于-OH的经典生物电子等排体是
- 关于5-氟尿嘧啶的性质，描述错误的是
- 基于药效团的三维结构搜索方法的基本要素不包括
- 在二维定量构效关系研究中，下面哪种参数反映了分子的整体疏水性
- 生物活性肽的某个肽键（酰胺键）替换为亚乙基，其性质变化描述错误的是
- 专业外语中，twin drug应译为
- 不属于药物在体内的过程的选项是
- 下列选项属于细胞内第三信使的是
- 开发Me-too药物时，应注意
- 属于多靶点药物设计策略的是
- 下列选项不属于小分子三维数据库的是
- 类药性评价中，反映药物被组织摄取能力的参数是
- 酸类原药修饰成前药时可制成
- 下列研究方法不考虑药物分子与靶点结合的是
- 在组合化学中，不属于组合库的构建方法的是
- 反映药物分子整体亲脂性强弱的参数 是
- 关于孤儿受体，说法正确的是
- 阿司匹林与对乙酰氨基酚两个药物的结构用共价键相连，成为一个新的药物。这样的药物设计原理是
- 高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素
- 不属于靶蛋白结构预测方法的是
- 不属于常见生物大分子药物靶点的选项是
- 属于经典生物电子等排体的一价基团是
- 下列抗肿瘤药物中，不属于应用代谢拮抗机制进行设计的药物是
- 不属于化学信息学在分子模拟研究中的计算类型是
- 磷酸二酯酶抑剂是基于调节哪一类第二信使的药物
- 下列选项中，氟取代基（-F）的电子等排体是
- 酶与抑制剂之间形成共价键的反应类型不包括
- 计算图形学的发展提供了多种分子模型技术。下列选项不属于分子模型的是
- 下列方法不属于基于靶点结构药物设计的方法是
- 在生物活性肽的改造中，通过引入限制性氨基酸的目的是
- 在肽键逆转时，常伴随下列哪种变化
- 活性肽酰胺键的羰基与亚氨基互换位置，得到的倒转酰胺。其目标主要是
- 基于药效团的多靶点药物设计方法不包括
- 下列选项中，不属于反义核 酸药物面临的问题是
乌洛托品作为尿路消毒药，作用机制上属于前药。该药在酸性尿液中降解成活性代谢产物是
- 分子对接研究的目的是
- 核酸的生物合成包括从头合成途径和补救合成途径
- 药效团模型研究的是基于同一母核（或骨架）的系列化合物，侧重于对先导化合物的优化过程；定量构效关系则高度概括了不同结构类型的多种先导化合物的构效关系，更能体现活性配体分子的抽象特征。
- 小干扰RNA药物是在核酸水平上阻断蛋白质的合成，在疾病发生的源头高度特异性地使疾病相关基因沉默。
- 应用CoMFA和CoMSIA都可以对一系列化合物进行3D-QSAR研究。
- 组合化学中，平行合成法合成的化合物是一孔一化合物
- 瑞芬太尼在体内发挥镇痛作用后，在体内被酯酶迅速水解成无活性代谢物。因此该药属于软药
- 通过分子杂合原理所设计的新结构药物是前药
- SAR-by-NMR法是根据二维核磁共振谱中，15N或1H的化学位移变化来检测小分子与靶蛋白结合。然后针对作用于每个亚区域的片段进行优化和重新组装便得到所期望的高亲和性配体。
- 鸡尾酒疗法属于单药多靶点药物。
- 酶的抑制作用常用半数抑制浓度表示。
- 药物代谢受个体影响很大。
- 生物烷化剂是间接作用于核酸的一类药物
- IV期临床研究是新药上市后进行的临床研究
- 组合化学是将一些基本的小分子构建模块通过化学或生物合成的手段，将他们系统的装配成不同的组合，由此得到大量的具有结构多样性特征的分子，从而建立化学分子库的方法
- 抗体靶向酶前药疗法应使得抗体-酶偶联物具有分子量小、免疫原性低、性质稳定、易于定位于肿瘤细胞的特点
- 胸苷酸合成酶是从脱氧尿苷酸合成胸苷酸时的关键酶，针对该酶的抑制剂不属于代谢拮抗原理的应用。
- 氢键的作用力弱，因此氢键在维持蛋白质三级结构的作用不大。
- 先导化合物经过结构优化后，得到苗头化合物。
- 动态组合化学利用靶标模板的加入，诱导了组合库内的分子组分持续可逆的化学转化，产生新的组合库。
- 根据酶动力学，可逆性酶抑制剂分为快速可逆、缓慢结合、紧密结合以及缓慢-紧密结合等4种不同类型
A:非新的化学实体 B:化学仿制药 C:化学创新药 D:生物仿制药
答案:化学创新药
A:可应用软件进行计算 B:反映结构与活性的关系 C:反映结构与性质的关系 D:可用于类药性分析
答案:反映结构与活性的关系
A:竞争性抑制剂 B:反竞争性抑制剂 C:非竞争性抑制剂 D:不可逆抑制剂
答案:不可逆抑制剂
A:研究活性化合物可能的作用靶标 B:研究活性化合物作用通路 C:预测靶点蛋白质结构 D:研究活性化合物的最低能量构象
答案:研究活性化合物可能的作用靶标
A:-N= B:-CN C:-NH2 D:-COOH
AI参考:正确选项是C:-NH2。解析: -OH的经典生物电子等排体指的是能够通过共享电子的方式，与-OH的氧原子产生相似的化学和生物学效应的分子或基团。-NH2中的氮原子可以通过共享电子的方式与-OH的氧原子产生相似的化学和生物学效应，因此-NH2是-OH的经典生物电子等排体。而其他选项中，-N=和-CN通常具有不同的化学和生物学效应，不是-OH的经典生物电子等排体；-COOH是羧基，虽然也可以通过与金属离子形成氢键等方式产生相似的化学和生物学效应，但它本身并不是-OH的经典生物电子等排体。'
A:该药为抗肿瘤药 B:该药将尿嘧啶的氢原子为氟原子替换，应用生物电子等排原理 C:该药的作用机制不属于代谢拮抗原理 D:5-氟尿嘧啶脱氧核苷酸是该药在体内产生细胞毒作用的活性形式
答案:具有骨髓抑制作用的药物AI参考:正确答案是B:该药将尿嘧啶的氢原子为氟原子替换，应用生物电子等排原理。5-氟尿嘧啶是将尿嘧啶的氢原子替换为氟原子，应用生物电子等排原理，而不是应用生物电子等排原理来发挥抗肿瘤作用。因此，选项B描述错误。其他选项A、C、D都描述正确。'
A:骨架跃迁 B:提问结构 C:三维结构数据库 D:搜索算法
A:π B:̮σ C:分子量 D:logP
A:这样替换后，更易形成氢键 B:替换后，柔性增大 C:替换后，亲脂性提高 D:从化学角度看，是酰胺键被还原
A:软药 B:多靶点药物 C:前药 D:挛药
A:代谢 B:升华 C:分布 D:吸收
A:钙离子 B:二酰基甘油 C:cAMP D:维生素D3
AI参考:正确选项是B:二酰基甘油。细胞内第二信使主要有：三磷酸肌醇（IP3）、二酰甘油（DG）等，二酰甘油是重要的第二信使，它的浓度会受到激素或某些化学信号的调节。细胞内第三信使包括某些特殊的G蛋白，参与多种生理功能，包括代谢、细胞生长和分裂等。所以维生素D3不属于细胞内第三信使。而钙离子（A错）虽然对许多细胞生理功能很重要，但并不直接充当信使的角色。cAMP（C错）虽然属于第二信使，但其浓度会受到许多激素和某些化学信号的调节，而且已经被现代生化技术用于作为药物的靶点。'
A:改变药物的合成工艺，可以避开国外专利 B:寻找专利过期的药物进行开发 C:进行专利边缘创新 D:寻找没有专利保护的药物进行研究
A:片段生长法 B:分子碎片法 C:药效团连接法 D:平行法
A:PDB数据库 B:剑桥结构数据库（CSD） C:ACD-3D数据库 D:美国国家癌症研究所数据库（NCI）
A:血药浓度 B:半衰期 C:达峰时间 D:表观分布容积
A:酯 B:醚 C:偶氮 D:亚胺 E:杂环
A:三维定量构效关系 B:分子对接 C:基于结构的药物设计 D:量子化学计算
AI参考:正确选项是【D:量子化学计算】。量子化学计算是一种利用量子力学原理来研究分子结构和性质的计算方法，它不考虑药物分子与靶点结合。三维定量构效关系、分子对接和基于结构的药物设计都是基于药物分子与靶点相互作用的研究方法，需要考虑药物分子与靶点的结合。'
A:多针法 B:平行法 C:逆合成分析法 D:茶叶袋法 E:裂分合成法
A:pKa B:分子量 C:极性表面积 D:logP
A:可通过其体内配基进行药物设计 B:是正向药理学研究发现的 C:是一种新的药物靶点 D:这种受体在体内只有一种类型，没有亚型
A:分子杂合 B:骨架跃迁 C:生物电子等排 D:构象限制
A:稳定性 B:数量和质量 C:酸碱性 D:化学性质 E:物理性质
A:同源模建 B:折叠识别 C:从头预测 D:多维核磁共振
A:酶 B:受体 C:高尔基体 D:核酸
A:=C- B:-O- C:-S- D:-F
A:生物烷化剂 B:胸苷酸合成酶抑制剂 C:二氢叶酸还原酶抑制剂 D:甘氨酰胺核苷酸甲酰基转移酶抑制剂
A:X射线衍射 B:几何优化 C:构象搜索 D:电荷计算
A:1，4，5-三磷酸肌醇 B:cAMP C:二酰基甘油 D:钙离子
A:硫脲 B:羟甲基 C:氰基 D:羰基
A:酰化反应 B:烷基化 C:氢键
A:CPK模型 B:直立模型 C:线性模型 D:球棍模型
A:基于片段药物设计 B:全新药物设计 C:分子对接 D:定量构效关系
A:使柔性肽构象局部限制 B:结构稳定 C:改变溶解性 D:提高结构多样性
A:肽链长度的改变 B:分子量增大或减少 C:酸碱性改变 D:氨基酸构型转变
A:提高熔点 B:提高耐酶稳定性 C:改善水溶性 D:增加结构多样性
A:筛选法 B:药效团叠合法 C:药效团连接法 D:药效团融合法
A:可使致病基因沉默 B:透膜能力差 C:体内酶稳定性差 D:特异性差
A:甲胺 B:乙胺 C:甲醛 D:甲醇
AI参考:正确选项为A：甲胺。乌洛托品作为尿路消毒药，其作用机制属于前药，在酸性尿液中降解成活性代谢产物。根据题干所给的图片和描述，可以推测该活性代谢产物可能是由乌洛托品中的某个或某些成分在酸性条件下分解而来。根据常见的化学知识，甲胺（CH3NH2）是一种常见的胺类化合物，具有与乌洛托品类似的化学结构，因此甲胺是该活性代谢产物的合理猜测。其他选项乙胺、甲醛和甲醇与乌洛托品的降解产物没有直接关联，因此不是正确答案。'
A:解析靶蛋白的分子结构 B:研究药物分子与靶蛋白相互作用 C:研究已有药物分子结构与活性的对应关系 D:根据靶蛋白结构，量体裁衣式设计出与靶蛋白结构匹配的新型骨架分子
A:错 B:对
A:对 B:错
A:对 B:错
A:对 B:错
A:对 B:错
A:错 B:对
A:错 B:对
A:错 B:对
A:对 B:错
A:对 B:错
A:错 B:对
A:错 B:对
AI参考:【判断题】生物烷化剂是间接作用于核酸的一类药物——B:对。生物烷化剂是一类化学物质，它们通过与细胞内的核酸、氨基酸和蛋白质中的氨基、巯基等生化基团发生烷化作用，从而对核酸等生物大分子产生间接影响，干扰其正常功能。因此，答案是B，对。'
A:对 B:错
A:对 B:错
A:错 B:对
A:对 B:错
A:对 B:错
A:错 B:对
A:错 B:对
A:对 B:错
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