聊城大学
  1. 下列属于孪药的有( )。

  2. A:泼尼莫司汀 B:舒他西林 C:环磷酰胺 D:贝诺酯
    答案:泼尼莫司汀###舒他西林###贝诺酯
  3. 先导化合物优化的一般方法有( )。

  4. A:前药修饰 B:生物电子等排原理 C:软药设计 D:拼合原理
    答案:ABC D
  5. 对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是( )。

  6. A:增加水溶性 B:提高口服生物利用度 C:减少毒副作用 D:提高代谢稳定性
    答案:提高代谢稳定性###提高口服生物利用度
  7. 下述哪些说法不正确。( )

  8. A:CoMFA 方法是用于受体的结构未知时的药物设计方法 B:CoMFA 方法是用于受体的结构已知时的药物设计方法 C:Hansch 分析法是三维的计算机辅助药物设计方法 D:Hansch 分析法是用数学模型研究结构参数和生物活性之间的关系
    答案:CoMFA 方法是用于受体的结构已知时的药物设计方法###Hansch 分析法是三维的计算机辅助药物设计方法
  9. 羰基类原药修饰成前药时可以制成( )。

  10. A:肟 B:缩醛或缩酮 C:噻唑啉 D:Schiff’s碱
    答案:ABCD
  11. 软药设计的方法有( )。

  12. A:以无活性代谢物为先导物设计软药 B:通过改变构象设计软药 C:硬药的软性类似物 D:使刚性分子变为柔性分子
    答案:答案是:ABC
  13. 下列可作为氢键受体的酰胺键的电子等排体有( )。

  14. A:亚甲基醚 B:亚甲基亚砜 C:亚甲基酮 D:氟代乙烯
    答案:亚甲基亚砜###亚甲基酮
  15. 立体异构包括( )。

  16. A:光学异构 B:构象异构 C:差向异构 D:几何异构
    答案:光学异构###构象异构###几何异构
  17. 下列叙述正确的有( )。

  18. A:前药的活性低于原药 B:硬药指刚性分子,软药指柔性分子 C:原药属先导化合物范畴 D:孪药是药物分子中含有两个相同的结构
    答案:原药属先导化合物范畴###前药的活性低于原药
  19. 下列有关米氏常数(Km)的描述正确的有( )。

  20. A:能衡量复合物的结合强度 B:Km 值低,表明结合能强或亲和力大 C:Km 值高,表明结合能强或亲和力大 D:作为酶反应的特征参数
  21. 新药研究与开发的经济学特点主要体现在( )。

  22. A:产品风险估算 B:产品开发成本核算 C:产品的经济性 D:产品的营销
  23. 药物小肠吸收的机制有( )。

  24. A:膜动转运 B:被动转运 C:主动转运 D:细胞旁路转运
  25. 性质估计测量的方法有( ) 。

  26. A:虚拟计算机法 B:高通量筛选法 C:简易定性方法 D:最小二乘法
  27. 药物制剂给药后在体内过程中的药动相主要包括( )。

  28. A:分布 B:吸收 C:处置 D:代谢
  29. 药物透过生物膜的方式有 ( )。

  30. A:被动转运 B:促进扩散 C:胞饮作用 D:主动转运
  31. 对结构复杂的先导物进行剖裂,是优化先导物的常用手段,成功实例包括对下列哪些先导物的优化?( )

  32. A:可卡因 B:青霉素 C:青蒿素 D:吗啡
  33. 用于预测物质吸收的基本理化参数有 ( )。

  34. A:解离度 B:分子极性 C:相对分子质量 D:分子的氢键数目
  35. 药物发现过程中发现先导物的途径有( )。

  36. A:计算机辅助设计 B:筛选途径 C:虚拟筛选 D:合理药物设计
  37. 化合物库按化合物类型的不同可分为( )。

  38. A:核酸库 B:糖库 C:有机小分子库 D:多肽库
  39. 发明专利被授权的基本条件有( )。

  40. A:专属性 B:实用性 C:创造性 D:新颖性
  41. 判断化合物具有类药性的最常用规则是( )。

  42. A:遗传算法 B:Lipinski 规则 C:分子场分析 D:药效团模型
  43. 对先导化合物的描述, 不正确的是( ) 。

  44. A:新药开发属于药物的化学研究范畴,主要是指先导化合物的发现研究 B:具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和改造的化合物 C:先导化合物的发现在研究开发新药中,优先于剂型研究、设计新化合物、构效关系研究和药物动力学研究 D:先导化合物的优化方法一般常利用电子等排原理、前药原理、软药设计原理及结构拼合原理进行
  45. 在目前已知的500多种药物作用靶标中,酶是最重要的一类,约占( )

  46. A:50% B:45% C:25% D:40%
  47. 下列哪个不是细胞间化学信号分子的特点( )

  48. A:持续性 B:时间效应各异 C:复杂性 D:特异性
  49. 下列哪个不是肽类药物的缺点( )

  50. A:可以在低数量级显示出受体亲和力 B:排泄快、作用时间短 C:不能透过血脑屏障 D:易被内源性肽酶快速降解
  51. 通过下列哪个库可以从大量可能具有活性的分子结构中找到能够被预测具有所需理化性质和生物活性的结构? ( )

  52. A:天然组合化学库 B:定向库 C:合成组合化学库 D:虚拟组合化学库
  53. 构建药效团时,下列哪些结构或基团不能作为药效特征元素( )

  54. A:超氧化自由基 B:芳香环 C:氮原子 D:羟基
  55. 当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物被称为 ( )。

  56. A:假肽 B:非肽 C:类肽 D:拟肽
  57. 点阵法是以( )为固相载体的合成技术

  58. A:纤维素制片 B:聚苯乙烯二酯 C:其他答案均不正确 D:聚乙烯小棒
  59. 组合库合成技术不包括以下哪一项( )

  60. A:固相合成技术 B:动态组合化学 C:液相合成技术 D:气相合成技术
  61. 分子对接分类中适合考察比较大的体系是 ( )

  62. A:刚体对接 B:半柔性对接 C:半刚体对接 D:柔性对接
  63. 下列说法正确的是( )

  64. A:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示 B:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法 C:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究 D:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
  65. 腺苷脱氨基酶可以使腺苷脱氨基生成肌苷的反应速度提高( )倍。

  66. A:10¹³ B:10¹º C:10¹¹ D:10¹²
  67. 维持肽的二级结构稳定的主要键合方式为( )。

  68. A:二硫键 B:氢键 C:共价键 D:离子键
  69. 关于蛋白质三维结构的获得,下列说法错误的是( )。

  70. A:可通过同源模建的方法获得 B:可用PDB数据下载 C:可用X-射线晶体衍射的方法获得 D:可通过量子化学计算获得
  71. 类似物设计的常用途径不包括( )

  72. A:调节药物所处溶剂的PH B:生物电子等排取代 C:环类似物(合环与开环) D:烃链同系化、环的大小改变及环位置异构体
  73. 药物的酶抑制剂不具备以下哪种特征( )

  74. A:良好的药物代谢与动力学性质 B:对靶酶的抑制活性 C:对靶酶的高效性 D:对靶酶的特异性
  75. 药物从给药部位吸收进入血液后,由循环系统转运至体内各脏器组织(包括靶组织)的过程称为( )

  76. A:药物的吸收 B:药物的分布 C:药物的转移 D:药物的转运
  77. 下列关于氨肽酶N错误的是( )

  78. A:是一种蛋白水解酶 B:表达于肿瘤细胞表面 C:是一种金属内切蛋白酶 D:其催化化学中心有一个镁离子
  79. 降血脂药洛伐他汀属于下列药物类型中的哪一种? ( )

  80. A:ACE抑制剂 B:PDE抑制剂 C:NO合成酶 D:HMG-CoA还原酶抑制剂
  81. 关于β-分泌酶错误的是( )

  82. A:它是产生β-淀粉样蛋白的关键酶 B:可在β-分泌酶底物的肽序列中引入Sta来设计β-分泌酶抑制剂 C:抑制β-分泌酶是治疗阿尔茨海默病一条非常有前景的途径 D:其活性部位有相对亲水性、短厚的特点
  83. 哌氨托美丁制成前药的目的是( )

  84. A:提高药物在作用部位的特异性 B:延长作用时间 C:提高患者的依从性 D:促进药物吸收
  85. 下列哪个可以看作是硬药。( )

  86. A:依那普利 B:氯化十六烷基吡啶鎓 C:舒他西林 D:普鲁卡因
  87. 药物作用的靶点可以是( )。

  88. A:细胞膜和线粒体 B:酶、受体、核酸和离子通道 C:三者均是 D:染色体和染色质
  89. 下列的哪种说法与前药的概念相符合。( )

  90. A:经结构改造降低了毒性的药物 B:用酰胺化方法做出的药物 C:用酯化方法做出的药物 D:药效潜伏化的药物
  91. 下面哪个软件不能进行分子对接计算( )

  92. A:FlexX B:AUTODOCK C:CATALYST D:DOCK
  93. 分子对接方式中,不用考虑分子结构特性的是( )

  94. A:半柔性对接 B:柔性对接 C:刚性对接 D:半刚性对接
  95. 下列有关膜转运蛋白的描述是不正确的是( )。

  96. A:在生物膜上 B:可为离子通道蛋白 C:在细胞核内 D:可为膜蛋白
  97. ( )定量的描述了稳态条件下酶催化反应的动力学参数。

  98. A:米歇尔方程 B:米式方程 C:Whitney方程 D:Hansch方程
  99. 下列有关药效基团的描述是不正确的。( )

  100. A:产生毒性反应的药效基团又称为毒性基团 B:是药物中参与体内吸收、分布、代谢和排泄过程的基团 C:是对药物活性起决定作用的结构特征 D:结构类型相差较大的化合物也可以存在共同的药效基团

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