第二章 新药研究的基本原理与方法:1.掌握:① 先导化合物的发现途径和方法;先导化合物的优化方法。② 生物电子等排替换、前药设计、软药设计。2.熟悉:① 药物的理化性质与生物活性的关系;药物与受体的相互作用。② 定量构效关系的方法及其应用。3.了解:① 计算机辅助药物设计的方法。② 直接药物设计、间接药物设计。2.1先导化合物的发现:1.先导化合物的定义。2.先导化合物的特点。3.先导化合物的发现途径。
2.2先导化合物的优化:1.先导化合物优化的方法。2.生物电子等排体原理。3.前药定义、前药设计的目的。4.软药设计。
[单选题]先导化合物的发现途径不包括( )
从植物中发现和分离有效成分
药物潜伏化
从内源性活性物质中发现
研究药物体内的代谢途径
答案:药物潜伏化
[单选题]先导化合物是指( )
新化合物
具有某种生物活性的化学结构,可作为结构修饰和结构改造的化合物
临床上已淘汰的药物
很理想的临床用药
答案:具有某种生物活性,可作为进行结构修饰或改造的模型,进一步优化得到供临床应用的药物
[单选题]属于前药的是( )
苯巴比妥
5-氟尿嘧啶
氯丙嗪
环磷酰胺
答案:环磷酰胺
[单选题]下列属于无活性前药的是( )
多潘立酮
西沙必利
奥美拉唑
地芬尼多
答案:奥美拉唑
[单选题]下列哪个不是先导化合物优化的方法( )
前药设计
硬药设计
软药设计
生物电子等排体
答案:硬药设计
[单选题]阿曲库铵是利用什么原理设计的药物()
生物电子等排体
软药设计
前药设计
硬药设计
答案:软药设计
[单选题]药物经过化学结构修饰后得到的在体外无活性或活性较小、在体内经酶或非酶的转化释放出活性药物而发挥药效的化合物,修饰后的药物称为( )
软药
前药
硬药
母药
答案:前药
[多选题]从药物化学角度,新药设计主要包括( )
先导化合物的结构修饰
剂型与剂量的设计
先导化合物的发现和设计
先导化合物的结构优化
答案:先导化合物的结构修饰先导化合物的结构改造先导化合物的发掘和设计
[多选题]先导化合物优化的方法包括( )
软药设计
定量构效关系
生物电子等排体
前药设计
答案:生物电子等排体前药设计软药设计定量构效关系
[多选题]前药设计的目的包括( )
提高药物的选择性,降低药物毒副作用,消除药物不适宜的性质
改善药物溶解性
改善药物的吸收,提高生物利用度
增加药物的稳定性,延长药物作用时间
答案:提高药物的选择性,降低药物毒副作用,消除药物不适宜的性质增加药物的稳定性,延长药物作用时间改善药物的吸收,提高生物利用度改善药物溶解性

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