药物设计学第四章测试_智慧树知到答案2021年

第四章 基于酶抑制剂的设计：酶是当前创新药物研究的一类重要靶标。研究新型的酶抑制剂需要掌握酶促反应的基础知识，在此基础上就能够理解酶抑制剂的种类和作用机制。酶抑制剂的设计包括基于非共价结合的酶抑制剂和基于共价结合的酶抑制剂。通过分析几类特征性的酶抑制剂作用原理，并结合一个创新药物的研发实例，可以更好理解新型酶抑制剂的研制过程和药物设计的思路。4.1酶促反应的基础知识:酶反应具有特异性，可以通过米氏方程定量描述稳态条件下酶促反应的动力学参数。在药物研究中，主要酶抑制剂的形式对酶进行调控。酶抑制剂包括不可逆抑制剂和可逆抑制剂。
4.2酶抑制剂的设计原理:本节在简介酶抑制剂类药物及其靶酶的基础上，讲解酶抑制剂的合理设计原理。
4.3酶抑制剂类药物:本节以HIV逆转录酶和蛋白酪氨酸激酶为例，通过分析这两种靶酶的作用机制、蛋白结构特征，通过抑制剂与靶酶的作用模式阐述了酶抑制剂的研究思路。
4.4案例分析：波西匹韦的发现:本节以治疗丙型肝炎的创新药物波西匹韦为例，从该药物的靶点（NS3/4A蛋白酶）结构入手，阐明了其抑制剂的发现过程。通过分析先导化合物结构优化的过程，可以帮助理解药物设计学原理在创新药物研究中的应用。

[单选题]快速可逆性抑制剂中既与酶结合，又与酶-底物复合物结合的抑制剂称为
多底物类似物抑制剂
非竞争性抑制剂
多靶点抑制剂
竞争性抑制剂
反竞争性抑制剂
答案：非竞争性抑制剂
[单选题]非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是
缓慢-紧密结合
快速可逆结合
缓慢结合
不可逆结合
紧密结合[单选题]为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是
烷基
羧基
甲氧基
羟基
磺酸基[多选题]底物或抑制剂与酶活性位点的作用力包括
范德华力
静电作用
阳离子-π键
氢键
疏水作用[多选题]作为药物的酶抑制剂应具有以下特征
代谢产物的毒性低
对拟干扰或阻断的代谢途径具有选择性
有良好的药物代谢和动力学性质
对靶酶的抑制作用活性高
对靶酶的特异性强