药物设计学第十四章测试_智慧树知到答案2021年

第十四章 新药开发的基本途径与方法：创新药物研究需要多学科、多领域的协作攻关。从药物的靶点发现，到先导物的发现和结构优化，最终经过多种活性评价和类药性评价研究，才能确定候选药物分子。后续研究开发阶段还包括临床前药效学评价、临床前安全性评价、临床前药学研究和药物临床试验。本章最后以创新药物为例，讲述从药物靶标发现，到应用药物设计学原理进行先导化合物发现和结构改造，最终确定候选药物至上市的全过程。14.1药物作用靶点的发现:本节介绍基于基因组学研究，通过重大疾病基因发现至药物靶点验证的基本过程。
14.2先导化合物的发掘与结构优化:创新药物研究中，先导化合物的发现与确定是关键环节。先导化合物发现的途径很多，本节对此进行了总结与概括。
14.3临床候选药物的研究与开发:本节介绍创新药物在开发阶段需要进行的临床前药效学评价、临床前安全性评价、临床前药学研究和药物临床试验。
14.4创新药物研发实例：托法替尼的发现:本节简述了该药发现的背景，从相关靶标的发现和作用机制出发，介绍最初苗头化合物的出现和成药性评价出现的问题。在此基础上应用药物设计学原理进行结构改造和成药性评价，最终确定候选药物的过程。

[单选题]下列哪条与前体药物设计的目的不符
提高药物的脂溶性
延长药物的作用时间
提高药物的组织选择性
降低药物的毒副作用
提高药物的活性
答案：提高药物的脂溶性
[多选题]药效学研究的目的包括
确定新药的作用强度
确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
阐明新药的作用部位和机制
判断其商业价值
发现预期用于临床以外的广泛药理作用[多选题]电子等排原理的含义包括
分子组成相差CH2或其整数倍的化合物
外电子数相同的原子、基团或部分结构
电子等排体置换后可降低药物的毒性
电子等排体置换后可导致生物活性的相似或拮抗
电子等排在分子大小、分子形状、电子分布、脂溶性、pKa、化学反应、氢键形成能力等方面全部或部分具有相似性[多选题]成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是
具羧基的药物
具酰亚氨基的药物
具氨基的药物
具羟基的药物
具烯醇基的药物[多选题]新药临床前安全性评价的目的
为药物毒性防治提供依据
为开发新药提供线索
寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
确定新药安全剂量的范围
确定新药毒性的强弱