第二章 口服药物的吸收：本章内容包括生物膜的结构和性质、膜转运途径，药物的膜转运与胃肠道吸收的罐剂，影响药物吸收的因素，口服药物吸收与制剂设计以及口服药物吸收的研究方法与技术。2.1药物的膜转运与胃肠道吸收:2.1.2药物跨膜转运机制（一）被动转运是指存在于膜两侧的药物服从浓度梯度，即从高浓度一侧向低浓度一侧扩散的过程，包括单纯扩散和促进扩散。物质仅在其浓度梯度的驱动下，由高浓度侧向低浓度侧跨膜转运的过程称为单纯扩散。物质通过膜上的特殊蛋白质（包括载体、通道）的介导、顺浓度梯度或电位梯度进行的跨膜转运过程称为促进扩散，不消耗能量。2.1.3药物跨膜转运机制（二）主动转运是指需要消耗能量，生物膜两侧的药物借助载体蛋白的帮助由低浓度侧向高浓度侧（逆浓度梯度）转运的过程。可分为ATP驱动泵和协同转运两种。膜动转运是指通过细胞膜的主动变形而将某些物质摄入细胞内（胞饮或吞噬）或从细胞内释放到细胞外（胞吐）的转运过程，包括物质向内摄入的入胞作用（endocytosis）和向外释放的出胞作用（exocytosis）。2.1.4药物转运体转运体是一类镶嵌型膜蛋白，能识别并转运其生理学底物或内源性底物。通常将转运药物的转运体称为药物转运体。按对药物的转运作用，转运体可分为药物内流转运体和药物外排转运体。药物内流转运体可转运底物进入细胞，增加细胞内底物浓度；药物外排转运体依赖ATP分解释放的能量，将底物逆向泵出细胞，降低底物在细胞内的浓度。[单选题]依赖药物转运体转运药物的过程必须需要能量选项:[错, 对]
2.2影响药物吸收的因素:2.2.1生理因素影响药物吸收的生理因素主要包括消化系统因素、循环系统因素和疾病因素。重点介绍胃肠液成分与性质、胃排空和胃空速率、胃肠道代谢作用和肝首过效应对药物吸收的影响。对于主要发生在经胆汁排泄的药物，可能在肠道中被重新被吸收，经门静脉又返回肝脏，称为肝肠循环。2.2.2药物因素影响药物吸收的药物因素主要包括药物的理化性质（药物的解离度、药物的脂溶性和药物的溶出等）和药物在胃肠道的稳定性。对于药物的解离度：药物的吸收取决于吸收部位pH条件下未解离型药物的比例和油/水分配系数的假说，称为pH-分配假说。对于药物的脂溶性：药物要有适当的脂溶性，才能扩散并透过生物膜，而水溶性才有利于药物在体液内转运，达到作用部位与受体结合，从而产生药物效应，所以药物需要有适当的油/水分配系数。2.2.3药物的溶出对于药物的溶出，其符合Noyes-Whitney方程，药物从固体制剂中的释放溶出很慢，其溶出过程往往成为吸收过程的限速阶段，即药物的吸收速度受药物在体内的溶出速度所支配。不同药物的剂型影响药物的溶度速度，进而影响口服药物的吸收速度。
2.3口服药物吸收与制剂设计:2.3.1生物药剂学分类系统(BCS)生物药剂学分类系统（biopharmaceutics classification system，BCS）是根据药物体外溶解性和肠道渗透性的高低，对药物进行分类的一种科学方法。I类为高溶解性/高渗透性药物；II 类为低溶解性/高渗透性药物；III类为高溶解性/低渗透性药物；IV类为低溶解性/低渗透性药物。2.3.2基于BCS的制剂设计与预测基于BCS的判断影响药物吸收的因素，进而进行制剂设计，对于I类药物，吸收主要受胃排空影响，可制成简单的胶囊或片剂；对于II 类药物，吸收主要受肠内溶出影响，可制利用制剂技术，如药物微粉化、表面活性剂、包合技术等改善制剂的崩解与溶出；对于III类药物，吸收主要跨膜作用影响，可制备简单的胶囊或片剂、添加吸收促进剂；对于IV类药物，吸收受多种因素影响，可联合Ⅱ类的制剂策略并添加吸收促进剂。
[单选题]药物散剂通常比片剂具有更高的口服生物利用度选项:[对, 错]
[多选题]属于促进扩散的特点的是选项:[逆浓度梯度, 可发生竞争性抑制, 有饱和现象, 不需要能量]
[单选题]对于口服给药的药物，其主要的吸收部位是选项:[口腔, 小肠, 结肠, 胃]
[单选题]弱酸性药物的溶出速率与pH值大小的关系是选项:[随pH值增加而减小, 随pH值降低而增加, 不受pH值的影响, 随pH值增加而增加]
[多选题]属于主动转运的特点的是选项:[可发生竞争性抑制, 需要载体参与, 顺浓度梯度, 不需要能量]
[单选题]需要同时改善跨膜和溶出的药物为选项:[II 类药物, I类药物, III类药物, IV类药物]
[多选题]药物的首过效应通常包括选项:[胃肠道首过效应, 肝脏首过效应, 脾脏首过效应, 肾脏首过效应]
[多选题]下列药物转运途径中需要载体的是选项:[单纯扩散, 协同扩散, ATP转运泵, 促进扩散]
[单选题]BCS分类是根据药物体外水溶性和脂溶性进行分类的选项:[错, 对]
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