第三章 非口服给药途径药物的吸收:本章内容包括不同非口服给药途径药物吸收的特点及影响药物吸收的因素。非口服给药途径主要包括注射给药、肺部给药、经皮给药、鼻腔给药、口腔粘膜给药、直肠给药与阴道给药以及眼部给药。3.1注射给药:注射给药具有以下特点:起效迅速,生物利用度高;避开胃肠道的影响;避免肝脏的首过效应;适用于一些不能口服的患者。注射方式包括静脉注射、动脉注射、皮内注射、皮下注射、肌肉注射、关节腔内注射、脊髓腔注射等。静脉注射其生物利用度可看作为100%,血管外注射的药物吸收受药物的理化性质、制剂处方组成及机体的生理因素影响。
3.2肺部给药:肺部具有巨大的可供吸收的表面积,具有十分丰富的毛细血管,血液通过肺循环的量很大,且能避免肝脏的首过效应,酶活性较低,吸收迅速,尤其适用于蛋白质和多肽药物的给药。微粒大小是影响肺部药物吸收的主要因素,吸入气雾剂的微粒大小在0.5~7.0μm最适宜。
3.3经皮给药:经皮吸收是指药物从应用于皮肤上的制剂中释放与穿透皮肤进入体循环的过程,也可发挥局部治疗作用。药物渗透通过皮肤吸收进入体循环的途径有两条,即表皮途径和附属器途径。药物的吸收受皮肤渗透性的差异、药物的理化性质和制剂因素的影响。促进药物经皮吸收的方法有药剂学方法(使用经皮渗透促进剂)化学与物理学方法(离子导入、超声波、电穿孔、微针等)。
3.4鼻腔给药:鼻腔给药系指将药物制成供鼻腔内使用,产生局部作用或经鼻粘膜吸收发挥全身作用的制剂。鼻腔给药具有渗透性高、可避免肝首过效应、吸收程度和速度有时可与静脉注射相当和用药方便,易于被患者接受,便于自己用药的特点。
3.5口腔粘膜给药:口腔黏膜给药是指药物经口腔黏膜吸收后直接进入循环系统的给药方法,可发挥局部或全身治疗作用。颊粘膜和舌下粘膜的上皮均未角质化,是口腔黏膜给药主要的吸收位置。
3.6直肠给药与阴道给药:直肠给药的主要剂型为栓剂或灌肠剂,用于局部或全身作用。栓剂插入肛门的深度愈靠近直肠下部,栓剂所含药物在吸收时不经肝脏的量亦愈多,其部位应在距肛门2 cm处,一般由直肠给药约有50-70%不经肝脏而直接进入大循环。阴道给药绝大多数是局部给药局部起效,可制成速效或长效制剂。
3.7眼部给药:眼部给药可起局部或全身治疗作用,可避免肝脏的首过作用,可用于蛋白质的多肽类药物给药。其缺点包括:眼部敏感性较强,不适于某些有刺激性的药物; 眼部药物容存量较小;药物在眼部的停留时间短,生物利用度较低;病人顺应性差。药物溶液滴入结膜内主要通过经角膜渗透和不经角膜渗透(又称结膜渗透)两种途径吸收。由于角膜表面积较大,经角膜是眼部吸收的最主要途径。在水和脂溶性介质中均有一定溶解度的药物,有利于药物的角膜吸收。
[单选题]口服药物的主要吸收部位是

选项:[, 均是, 小肠, 大肠]
[多选题]下列属于皮下注射的特点的是

选项:[药物吸收缓慢, 血流速度低, 生物利用度100%, 皮下组织血管少]
[多选题]一般来说,经皮吸收的药物特点是

选项:[分子型的药物, 分子量小, 油/水分配系数大, 熔点低]
[单选题]直肠液为中性并具有一定缓冲能力,需要注意给药形式会受直肠环境的影响

选项:[错, 对]
[单选题]鼻腔制剂研究的关键是

选项:[降低酶活性, 增加滞留时间, 增加血流量, 增加给药体积]
[单选题]在口腔黏膜给药中,药物渗透能力最强的部位是

选项:[腭粘膜, 牙龈粘膜, 舌下粘膜, 颊粘膜]
[单选题]肺部给药适宜的微粒大小是

选项:[5~10μm, <0.5μm, 0.5~7μm, >10μm]
[单选题]若药物吸湿性大,微粒通过湿度很高的呼吸道时会聚结,妨碍药物的吸收

选项:[错, 对]
[单选题]由于角膜表面积较大,经角膜是眼部吸收的最主要途径

选项:[错, 对]
[多选题]下列可以完全避免首过效应的给药方式是

选项:[直肠给药, 注射给药, 舌下给药, 肺部给药]

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