第四章 药物的分布：本章内容包括药物的分布、表观分布容积相关的概念，组织分布与药效及药物化学结构的关系，药物分布与蓄积以及生物膜对药物分布的影响。介绍影响药物分布的因素，重点讲解药物分布与血浆蛋白结合率的影响。4.1药物的分布概述:4.1.1药物分布与表观分布容积药物进入血液循环后，在血液和组织之间的转运过程，称为药物的分布。研究药物分布的目的是：保证药物有高度的有效性和安全性。药物的体内分布不仅与疗效密切相关，还关系到药物在组织的蓄积和毒副作用等安全性问题表观分布容积(apparent volume of distribution,V)是用来描述药物在体内分布的程度，是表示全血或血浆中药物的浓度与体内药量的比例关系。但是应该指出表观分布容积不是指体内含药物的真实容积，也没有生理学意义。4.1.2组织分布与药效及药物化学结构的关系药效大小取决于药物在作用部位的浓度。药物分布速度决定药效产生的快慢，分布越迅速药效产生越快。而药物对作用部位的亲和力越强，药物浓度越高，药效就越强越持久。如果药物跨膜转运限制了药物分布，药物扩散是分布的限速步骤，则药物分布取决于其扩散速度。如果药物能迅速扩散通过细胞膜，血流是药物分布的限速步骤，那么药物的分布主要取决于组织器官的血液灌流速度。4.1.3药物分布与蓄积以及生物膜对药物分布的影响当长期连续用药时，机体某些组织中的药物浓度有逐渐升高的趋势，这种现象称为蓄积。如果蓄积部位是靶部位，则可以利用药物的蓄积，使其逐渐达到有效浓度，再长期维持用药。如果蓄积部位是非靶部位，用药时需要避免长期使用，避免蓄积产生。生物膜是细胞与外界物质交换的重要部位。以被动扩散方式在体内分布的药物，其在各种组织、细胞等的分布与药物本身的理化性质密切相关，包括药物脂溶性、分子量、解离度等。而通过主动转运方式在体内分布的药物，同时受到药物的化学结构、药物转运相关蛋白的影响[单选题]药物与血浆蛋白结合也具备药理活性，具有重要的临床意义选项:[错, 对]
4.2影响分布的因素:4.2.1影响药物分布的因素药物在向体内各脏器组织分布时，影响分布速度及分布量的因素归纳起来主要有以下几类：血液循环与血管透过性影响；药物与血浆蛋白结合的能力；药物的理化性质与透过生物膜的能力；药物与组织的亲和力以及药物相互作用。4.2.2药物与血浆蛋白结合率许多药物在血液中，能够与血浆蛋白结合成可逆或不可逆的结合型药物，这个过程通常称为药物-蛋白结合。大多数药物与蛋白质的结合是可逆过程，有饱和现象，血浆中药物的游离型和结合型之间保持着动态平衡关系。血浆中药物蛋白结合的程度会影响药物的表观分布容积。结合型的药物不易向细胞内扩散，药物的分布主要决定于血液中游离型药物的浓度。其影响因素包括动物种差、性别差异、生理状态和病理状态。
[单选题]药物的分布主要受血液循环的影响，药物的理化性质影响不大选项:[错, 对]
[单选题]对于分子量大、极性高的药物，则影响其体内分布的主要因素是选项:[跨膜速度, 血流速度, 半衰期, 表观分布容积]
[单选题]通过主动转运方式在体内分布的药物，其分布受药物的化学结构、药物转运相关蛋白的影响选项:[对, 错]
[单选题]药物能够快速扩散通过细胞膜，则影响其体内分布的主要因素是选项:[药物的脂溶性, 血流速度, 药物的解离程度, 药物分子量]
[多选题]下列属于影响药物分布的因素有选项:[血管通透性, 与组织亲和力, 血浆蛋白结合率, 药物理化性质]
[多选题]血浆蛋白结合率高的药物选项:[肝脏代谢减少, 肾小球滤过减少, 不能跨膜转运, 无药理活性]
[单选题]关于表观分布容积的描述错误的是选项:[可以大于总体液溶剂, 具有生理学含义, 可以小于总体液溶剂, 可以等于总体液溶剂]
[单选题]造成四环素使牙齿变色是由于药物的选项:[分布, 排泄, 代谢, 吸收]
[多选题]以被动扩散方式在体内分布的药物，影响其在各种组织、细胞等的分布的因素有选项:[药物脂溶性, 分子量, 转运体表达, 解离度]
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