第九章 药代动力学与药效动力学 结合模型:药代动力学(pharmacokinetics, PK)和药效动力学(pharmacodynamics, PD)是按时间同步变化的两个密切相关动力学过程。药代动力学着重阐述机体对药物的作用,即药物在体内的吸收、分布、代谢和排泄特点及其经时过程的动力学特征;而药效动力学则侧重于描述药物对机体的作用,即药物效应随时间和浓度而变化的经时过程及其动力学特征,两者之间存在着必然的内在联系。9.1概述:运用该模型可以阐明血药浓度-时间或应三者之间的内在联系,即血药浓度随时间的变化及药物的效应随时间和浓度的变化规律,揭示药代动力学和药效动力学之间必然的内在联系。这有助于我们认识药物在体内的药代动力学和药效动力学过程的综合特性。
9.2药物效应的类型及特点:药效动力学研究的关键是效应指标的选择,所选择的效应指标应能随着时间、给药剂量、药物浓度等发生高敏感性的变化。因此有必要对效应指标的特点进行充分的了解,以帮助我们选择合适的效应指标进行药效动力学研究。
9.3直接作用的药动学与药效学模型:为了能够在体内定量地研究药物的量成关系及效应的动力学特征,对于所选择的药效学指标有一定的要求,首先所选择的效应指标应具有可连续定量测定、效应指标变化对浓度相对敏感和可重复性等特点,如给药前后的心率变化、心脏电生理变化、血压变化和尿量的变化等均可作为测定的效应指标。
9.4间接作用的药动学与药效学模型:典型的间接效应的特征,即药效总是与某种内源性物质(如特定的酶)含量或活性有关,而该内源性物质的含量或活性的变化可受药物浓度的影响。
[单选题]通常情况下与药理效应最为密切的指标是
给药剂量
血药浓度
尿药浓度
唾液中药物浓度
答案:血药浓度
[单选题]对于无明显PAE的时间依赖型抗菌药,给药方案设计时参考的PK-PD结合参数是
AUIC 
T>MIC
AUC
AUMC  [多选题]抗菌药物给药方案设计时,主要依据的PK-PD参数有
Cl/MIC
Cmax/MIC
T>MIC
AUC0-24h/MIC[多选题]在PK—PD模型中,有关PD参数说法不正确的是
Emax用以反映药物的与作用部位的亲和力
 keo用以表示药物从效应室中消除的速率
s为陡度参数,决定效应曲线的斜率或陡度
EC50用以反映药物的内在活性[判断题]EC50用以反映药物的与作用部位的亲和力。

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