第二章 药物体内转运:服药后,药物从给药部位吸收(absorption)进人血液,随血流分布(distrbution)到相应的组织中,发挥药效或毒性。多数药物在肝脏等组织中发生代谢(metabolism)。药物及其代谢物经胆汁和肾脏排泄(excretion)出体外。药物代谢和排泄过程合称药物消除(elimination)。药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,统称为体内过程,又称药物处置(disposition),缩写为 ADME。2.1ADME的概念:药物在体内的吸收、分布、代谢与排泄过程,统称为体内过程,又称药物处置(disposition),缩写为 ADME。
2.2药物跨膜转运:药物吸收、分布、代谢和排泄均涉及跨膜转运问题。因此,了解药物跨膜转运机制及其影响因素是十分重要的。生物膜主要由脂质、蛋白和多糖组成。脂膜呈液态骨架,脂质形成一列双分子层,蛋白质镶嵌在其中,蛋白质多为物质转运的载体(transporter) 。受体或酶,担负着物质转运或信息传递任务。
2.3药物的吸收:吸收是指药物从在给药部位进入血液循环的过程。除了动脉和静脉给药外,其他给药途 径均存在吸收过程。药物从给药部位进入血液循环过程通常用吸收速度和吸收程度来描述# 药物吸收程度通常指生物利用度(bioavailability),即药物由给药部位到达血液循环中的相对量。
2.4药物分布:无论哪种给药途径,药物进入血液后,随血液分布到机体各组织中。药物首先分布于血流速率快的组织,然后分布到肌肉、皮肤或脂肪等血流速率慢的组织。药物的分布类型取决于生理因素和药物的理化性质,包括组织血流速率、生理性屏障存在、药物与组织的亲和力、药物的 脂溶性以及药物血浆蛋白结合率等。
2.5药物排泄:药物或其代谢物从体内通过排泄排出体外,主要拝泄途径是肾脏排泄和胆汁排泄,其他组织器官如肺、皮肤也参与某些物质的排泄。
[单选题]药物与蛋白结合后
能经肝代谢
能由肾小管滤过
不能透过胎盘屏障
能透过血管壁
答案:不能透过胎盘屏障
[单选题]以下关于蛋白结合的叙述正确的是 
蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
蛋白结合率低的药物,犹豫竞争结合现象,容易引起不良反应
药物和蛋白结合是不可逆,有饱和和竞争结合现象
药物与蛋白结合后,可促进透过血脑屏障
答案:蛋白结合率越高,由于竞争结合现象,容易引起不良反应
[多选题]体内常见的结合剂主要包括  
UDPGA
PAPS
S-腺苷甲硫氨酸
乙酰辅酶A
答案:乙酰辅酶A葡萄糖醛酸S-腺苷甲硫氨酸硫酸
[多选题]主动转运特点
耗能
转运膜对通过的药物存在选择性
存在饱和现象
逆浓度梯度
存在竞争性抑制作用
答案:逆浓度梯度耗能转运膜对通过的药物存在选择性存在饱和现象存在竞争性抑制作用
[判断题]易化扩散耗能


答案:错

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