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生物药剂学与药物动力学

  1. 在进行口服给药药物动力学研究时,宜采用大鼠、犬与家兔等动物。( )

  2. A:对 B:错
    答案:家兔AI参考:答案是B:错。在进行口服给药药物动力学研究时,通常选择啮齿类动物(如大鼠、小鼠)作为首选动物模型,因为它们的生理特征与人类较为接近。而犬和家兔等动物则更适合用于静脉给药药物动力学研究。因此,该说法是错误的。'
  3. 有的药物是自身的酶诱导剂,对肝微粒体中酶产生诱导作用,从而使其它药物代谢加快,药理活性及毒副作用降低。( )

  4. A:错 B:对
    AI参考:【对】一些药物是酶的诱导剂,使肝脏内肝微粒体酶数量增加、活性增强,使自身及进入肝脏的药物代谢加快,导致药效降低,同时降低其他药物的毒性。所以本题选择B,即“对”。'
  5. 肾清除率是反映肾功能的重要参数之一,某药物的肾清除率大,则说明药物清除快。( )

  6. A:错 B:对
    答案:正确
  7. Wagner-Nelson法不仅适用于一级吸收,也适用于零级吸收(例如恒速静脉滴注)。( )

  8. A:错 B:对
    答案:正确
  9. 静注两种一室模型药物,剂量相同,表观分布容积大的血药浓度大,表观分布容积小的血药浓度小。( )

  10. A:对 B:错
    答案:参考答案:×
  11. 速度法处理尿排泄数据时对药物消除速度的波动较敏感。( )

  12. A:对 B:错

  13. 左旋多巴与脱羚酶抑制剂甲基多巴胖合用,可增加血浆中左旋多巴浓度,同时增加脑内的左旋多巴浓度,并降低多巴胺浓度,使作用加强。 ( )

  14. A:错 B:对

  15. 蛋白结合率越高,游离药物浓度越小。当存在饱和现象或竞争结合现象时,游离药物浓度变化大,对于毒副作用较强的药物,易发生用药安全问题。( )

  16. A:错 B:对

  17. 对于低溶解度、高渗透性(BCSⅡ类)的药物,提高其吸收的方法错误的是( )。

  18. A:制成可溶性盐 B:增加细胞膜流动性 C:制成无定型药物 D:加入适量表面活性剂 E:增加药物在胃肠道的滞留时间
    AI参考:正确答案是:E:增加药物在胃肠道的滞留时间。对于低溶解度、高渗透性(BCSⅡ类)的药物,可采取以下措施:增加药物的溶解度以提高药物的吸收;调节肠道的pH以影响药物释放速度,有利于吸收;延长药物在胃内的滞留时间,使之缓慢释放和溶解;还可利用缓释剂、透皮给药系统等方法延缓药物的吸收速度,因此可采用这些措施中不适合E项(增加药物在胃肠道的滞留时间),应选用D项(加入适量表面活性剂)。另外,药物分子间相互作用会影响药物的吸收,例如BCSⅡ类药物可以与表面活性剂形成复盐或混合物,以增加其在胃肠道的溶解度,从而提高吸收。C项中无定型药物也可改善药物的吸收,因此正确答案为E。'
  19. 对于高溶解度、低渗透性(BCSⅢ类)的药物,提高其吸收的最有效的方法是( )。

  20. A:制成可溶性盐 B:加入适量表面活性剂 C:增加细胞膜流动性 D:增加药物在胃肠道的滞留时间 E:制成无定型药物
    AI参考:正确答案是:E:制成无定型药物。高溶解度、低渗透性(BCSⅢ类)的药物通常制成无定型药物以提高吸收速度和生物利用度。对于脂溶性高的药物,表面活性剂能够提高其溶解度从而改善药物的吸收。但药物分子中氢键接受基团(疏水基团)越多,越容易形成分子聚集,因此对BCSⅢ类药物来说,降低聚集倾向、增加溶解度最有效的方法是制成无定型药物。故本题选E。'
  21. 下列不是应用叠加法原理预测重复给药的前提是( )。

  22. A:每次剂量的动力学性质各自独立 B:符合线性药物动力学性质 C:给药时间和剂量相同 D:每个给药间隔内药物吸收的速度与程度可以不同 E:一次给药能够得到比较完整的动力学参数

  23. 下列有关药物表观分布容积的叙述中,叙述正确的是( )。

  24. A:表观分布容积的单位是升/小时 B:表观分布容积不可能超过体液量 C:表观分布容积具有生理学意义 D:表观分布容积表明药物在体内分布的实际容积 E:表观分布容积大,表明药物在血浆中浓度小

  25. 某前体药物和酶诱导剂同时使用时,可导致( )。

  26. A:药理作用延缓、减弱或毒性增强 B:药理作用加快、加强或毒性增强 C:药理作用延缓减弱或毒性降低 D:药理作用加快、加强或毒性降低 E:药理作用加快、减弱或毒性降低

  27. 某药物的组织结合率很高,因此该药物( )。

  28. A:表观分布容积小 B:表观分布容积大 C:清除率高 D:半衰期长 E:半衰期短

  29. 下列哪项不属于药物外排转运体( )。


  30. A:胆酸转运体 B:多药耐药蛋白 C:乳腺癌耐药蛋白 D:其余均属于 E:多药耐药相关蛋白

  31. 关于注射给药正确的表述是( )。

  32. A:皮下注射容量较小,仅为 0.1~0.2毫升,一般用于过敏试验 B:显著低渗的注射液局部注射后,药物被动扩散速率小于等渗注射液 C:混选型注射剂可于注射部位形成药物贮库,吸收时间较长 D:不同部位肌肉注射吸收速率顺序为:臀大肌>大腿外侧肌>上臂三角肌

  33. 下列过程中哪一种过程一般不存在竞争抑制( )。

  34. A:药物从血液透析 B:胆汁排泄 C:肾小球过滤 D:肾小管重吸收 E:肾小管分泌

  35. 某药物符合三室模型,以一级速度吸收,从中央室消除。则描述该三室模型需要多少个参数?( )


  36. A:12个 B:9个 C:其余均不是 D:6个 E:2个
    AI参考:正确答案是D:6个。药物符合三室模型,以一级速度吸收,从中央室消除,描述该三室模型需要6个参数,包括分布容积、表观分布容积、中央室容积、表观清除率、消除速率常数和一级吸收速率常数。因此,选项D是正确答案。'
  37. 药物的灭活和消除速度主要决定( )。

  38. A:作用持续时间 B:起效的快慢 C:后遗效应的大小 D:不良反应的大小 E:最大效应

  39. 下列有关药物转运的描述正确的是( )。

  40. A:P-gp是药物外排转运体 B:药物浓度梯度是主动转运的动力 C:钠离子梯度是易化扩散的动力 D:ATP是主动转运的唯一直接能量来源 E:胆酸转运体属于易化转运体

  41. 红霉素的生物有效性可因下述哪种因素而明显增加( )。

  42. A:使用红霉素硬脂酸盐 B:缓释片 C:肠溶衣 D:薄膜包衣片 E:增加颗粒大小

  43. 当药物与蛋白结合率较大时,下列叙述正确的是( )。

  44. A:可以经肝脏代谢 B:血浆中游离药物浓度也高 C:可以通过肾小球滤过 D:药物难以透过血管壁向组织分布

  45. 有关药物的组织分布下列叙述正确的是( )。

  46. A:药物制成制剂后,其在体内的分布完全与原药相同 B:一般药物与组织结合是不可逆的 C:对于一些血浆蛋白结合率低的药物,另一药物的竞争结合作用将使药效大大增强或发生不良反应 D:当药物对某些组织具有特殊亲和性时,该组织往往起到药物贮库的作用 E:亲脂性药物易在脂肪组织蓄积,会造成药物消除加快

  47. 下列哪项符合剂量静脉注射的药物动力学规律( )。

  48. A:达稳态时每个剂量间隔内的AUC等于单剂量给药的AUC B:达稳态时的累积因子与剂量有关 C:达稳态时每个剂量间隔内的AUC大于单剂量给药的AUC D:平均稳态血药浓度是(Css)max 与(Css)min 的算术平均值 E:平均稳态血药浓度是(Css)max与(Css)min的几何平均值

  49. 关于药物动力学的叙述,错误的是( )。

  50. A:药物动力学对指导新药设计、优化给药方案、改进剂型等都发挥了重大作用 B:药物动力学是采用动力学的原理和数学的处理方法,推测体内药物浓度随时间的变化 C:药物动力学只能定性地描述药物的体内过程,要达到定量的目标还需很长的路要走 D:药物动力学是研究体内药量随时间变化规律的科学 E:药物动力学在探讨人体生理及病理状态对药物体内过程的影响中具有重要的作用

  51. 下列哪种药物不是 P-gp 的底物( )。

  52. A:甲氨蝶吟 B:地高辛 C:维拉帕米 D:环抱素 A E:诺氟沙星

  53. 弱酸/弱碱性药物在一定pH值下解离型与非解离型的比例可以用下列哪个方程计算( )。

  54. A:Noyes-Whitney B:Arrhenius C:Henderson-Hasselbach D:Stocks E:Fick’s
    AI参考:正确答案是C: Henderson-Hasselbach 方程。Henderson-Hasselbach 方程可以用来计算弱酸/弱碱性药物在一定pH值下解离型与非解离型的比例。该方程基于酸碱解离常数和溶液中氢离子浓度的测量,可以用于定量分析弱酸/弱碱性药物的解离状态。其他选项如Noyes-Whitney方程、Arrhenius方程、Stocks方程和Fick’s定律与弱酸/弱碱性药物的解离状态没有直接关系。因此,正确答案为C。'
  55. 体内细胞对微粒的作用及摄取主要有以下几种方式:( )。

  56. A:膜间作用、胞饮、内吞 B:胞饮、吸附、融合、内吞 C:胞饮、吸附、膜间作用、内吞 D:膜间作用、吸附、融合、内吞

  57. 新生儿的药物半衰期延长是因为( )。

  58. A:蛋白结合率较高 B:药物吸收完全 C:酶系统发育不完全 D:通常药物以静脉注射给药 E:微粒体酶的诱导作用

  59. 多晶型中,以( )有利于制剂的制备,因为其溶解度、稳定性较适宜。

  60. A:A、B、C 均不是 B:A、B、C均是 C:稳定型 D:不稳定型 E:亚稳定型

  61. 对于肾功能衰退患者,用药时主要考虑( )。

  62. A:药物在冒肠的吸收 B:药物经肾脏的转运 C:药物在肝脏的代谢 D:个体差异 E:药物与血浆蛋白的结合率

  63. 测得利多卡因的消除速度常数为0.3465 h-1,则它的生物半衰期为( )。

  64. A:0.693h B:1.5h C:1h D:2.0h E:4h

  65. Wanger-Nelson法(简称W-N法)是一个非常经典的药动学方法,它主要是用来计算下列哪一个模型参数( )、

  66. A:达峰浓度 B:达峰时间 C:分布容积 D:总清除率 E:吸收速度常数Ka

  67. 下列各因素中除( )什么外,均能加快冒的排空。

  68. A:胃大部切除 B:阿司匹林 C:胃内容物渗透压降低 D:为内容物粘度降低 E:普奈落尔

  69. 口服不同剂型的水杨酷胺1g 后,其尿中硫酸结合物排泄量为( )。

  70. A:溶液剂<混悬剂<颗粒剂 B:颗粒剂<混悬剂<溶液剂 C:颗粒剂<溶液剂<混悬剂 D:溶液剂<颗粒剂<混悬剂 E:混悬剂<溶液剂<颗粒剂

  71. 药物代谢一般产生( )。

  72. A:碱性增强的化合物 B:酸性增强的化合物 C:水溶性减弱的化合物 D:极性增强的化合物 E:油/水分配系数较高的化合物
    AI参考:正确答案是D:极性增强的化合物。药物代谢是指药物在体内经过化学变化发生分解、转化和失活等过程,最终以原形或转化成的代谢物排出体外。药物代谢一般产生极性增强的化合物。故选D。'
  73. 一般认为在口服剂型中药物吸收速率的大致顺序( )。

  74. A:水溶液>混悬液>散剂>胶囊剂>片剂 B:水溶液>混悬液>片剂>散剂>胶囊剂 C:水溶液>混悬液>胶囊剂>散剂>片剂 D:混悬液>水溶液>散剂>胶囊剂>片剂 E:水溶液>散剂>混悬液>胶囊剂>片剂

  75. 生物药剂学中生物因素不包括( )。

  76. A:遗传因素 B:生理和病理条件的差异 C:体重和身高差异 D:种族差异 E:性别和年龄差异

  77. 影响胃排空速度的因素有( )。

  78. A:胃内容物的体积 B:药物的多晶型 C:食物的组成 D:胃内容物的黏度 E:药物的脂溶性

  79. 下列有关生物药剂学分类系统相关内容的描述正确的是( )。

  80. A:III型药物透过足吸收的限速过程,与溶出速率没有相关性 B:生物药剂学分类系统根据溶解性与通透性的差异将药物分成四大类 C:I型药物具有高通透性和高渗透性 D:剂量数是描述水溶性药物的口服吸收参数,一般剂量数越大,越有利于药物的吸收 E:溶出数是描述难溶性药物吸收的重要参数,受剂型因素的影响,并与吸收分数F密切相关

  81. 药物与血浆蛋白结合( )。

  82. A:血浆蛋白量低者易发生药物中毒 B:有利于药物进一步吸收 C:有利于药物从肾脏排泄 D:两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象 E:加快药物发生作用
    AI参考:正确选项为ABD,因为药物与血浆蛋白结合的特点是结合型药物不再起作用,因此血浆蛋白量低者易发生药物中毒,有利于药物进一步吸收和两种蛋白结合率高的药物易发生竞争置换现象。同时,由于药物与血浆蛋白结合后不易从肾脏排泄,所以选项C不正确。而选项E也不正确,因为结合型药物不再起作用。因此,ABD为正确选项。'
  83. 药物及剂型的体内过程是指( )。

  84. A:渗透 B:吸收 C:代谢 D:排泄 E:分布

  85. 生物药剂学分类系统中参数吸收数 An 与( )项有关。

  86. A:药物在肠道内滞留时间 B:药物的溶出时间 C:肠道半径 D:药物的有效渗透率 E:药物溶解度

  87. 口服固体制剂申请生物学试验豁免需满足以下哪些条件( )。

  88. A:制剂中的主药必须在 pH1-7.5范围内具有高溶解性 B:主药具有较宽的治疗窗 C:主药具有低渗透性 D:为速释型口服固体制剂 E:辅料的种类与用量符合 FDA 的规定

  89. 下列关于药物代谢与剂型设计的论述正确的是( )。

  90. A:可通过改变药物的剂型来降低药物的首过代谢 B:药酶有一定的数量,因此可利用给予大剂量药物先使酶饱和,从而达到提高生物利用度的目的 C:老人药物代谢速度减慢,因此服用与正常人相同的剂量,易引起不良反应和毒性 D:药物代谢的目的是使原形药物灭活,并从体内排出 E:盐酸丝为脱酶抑制剂,与左旋多巴组成复方,可抑制外周的左旋多巴的代谢,增加入脑量

  91. Caco-2细胞模型主要应用于( )。

  92. A:研究药物结构与吸收转运的关系 B:研究辅料以及剂型对吸收的影响作用 C:研究口服药物的吸收转运机制 D:快速评价前体药物的口服吸收 E:确定药物在肠腔吸收的最适pH

  93. 影响胃排空速度的因素是( )。

  94. A:药物的油水分配系统 B:药物的组成与性质 C:药物的多晶体 D:空腹与饱腹 E:药物因素

  95. 下列一般不利于药物吸收的因素有( )。

  96. A:P-gp 药泵作用 B:胃排空速率增加 C:不流动水层 D:加适量的表面活性剂 E:溶媒牵引效应

  97. 药物在体内达到稳态水平某一百分比所需的时间与以下因素有关( )。

  98. A:负荷剂量 B:半衰期 C:生物利用度 D:维持剂量 E:给药次数

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