第二章 作用于肾上腺素能受体的药物:作用于肾上腺素能受体的药物2.1拟肾上腺素药:拟肾上腺素药[单选题]第一个用于临床的β受体阻滞剂是( )。
2.2抗肾上腺素药:抗肾上腺素药
2.1拟肾上腺素药:拟肾上腺素药
2.2抗肾上腺素药:抗肾上腺素药
阿替洛尔 ;
美托洛尔;
普萘洛尔;
倍他洛尔。
答案:普萘洛尔;
[单选题]非选择性β-受体阻滞剂Propranolol的化学名是( )。
1-异丙氨基-3-[对-(2-甲氧基乙基)苯氧基]-2-丙醇
1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-丙胺
1,2,3-丙三醇三硝酸酯
1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
答案:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇
酪氨酸
多巴胺
多巴
肾上腺素
答案:多巴胺
α1-效应增强;
β-效应增强。
α-效应增强;
β2-效应增强;
答案:β2-效应增强;
可激动α和β受体;
β-碳以R构型为活性体,具右旋光性。
含邻苯二酚结构,易氧化变质;
直接受到单胺氧化酶和儿茶酚氧位甲基转移酶的代谢 ;
答案:β-碳以R构型为活性体,具右旋光性
环丙酰脲。
氨基糖苷;
芳基醚;
异喹啉 ;
答案:芳基醚
拉贝洛尔 ;
阿替洛尔;
美托洛尔;
倍他洛尔。
答案:倍他洛尔美托洛尔吲哚洛尔阿替洛尔
是前体药物,作用时间较长
利用软药原理设计
β受体阻断剂。
是超短效β受体阻断剂
答案:是前体药物,作用时间较长
具有β-苯乙胺的结构骨架;
N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响;
苯环上可以带有不同取代基;
α-碳上带有一个甲基,外周拟肾上腺素作用减弱,中枢兴奋作用增强,作用时间延长。
答案:N上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响苯环上可以带有不同取代基具有β-苯乙胺的结构骨架
易水解;
饱和水溶液呈弱碱性;
易氧化变质;
易发生消旋化。
答案:易氧化变质;易发生消旋化。