第一章单元测试
- 先导化合物的发现途径包括（ ）。
- 紫杉醇类化合物能够诱导和促使微管蛋白聚合成微管。（ ）
- 硅醚保护对催化氢化、氧化、还原反应稳定，对酸碱不敏感。（ ）
紫杉醇A环的构效关系包括（ ）。
- 无水无氧操作中，保护气一般为氢气。（ ）
A:利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物
B:以现有药物作为先导化合物
C:从天然产物中得到先导化合物
D:利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物
E:以活性内源性物质作为先导化合物
答案:利用组合化学和高通量筛选得到先导化合物
###以现有药物作为先导化合物
###从天然产物中得到先导化合物
###利用计算机进行靶向筛选得到先导化合物
###以活性内源性物质作为先导化合物
A:对 B:错
答案:对
A:对 B:错
答案:错
A:在 A 环的14位引入羟基，其活性和细胞毒性几乎不变
B:其余选项都是
C:在紫杉醇的1位或14位引入碳酸基后，其活性和细胞毒性降低几倍
D:将 C11-C12 位的双键移到 C12-C13位，其细胞毒性比紫杉醇稍微增强
E:13位侧链是紫杉醇的活性基团，而12和14位的改变对其活性同样会产生一定影响。
答案:其余选项都是
A:对 B:错
答案:错
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