1.对普鲁卡因的结构修饰不正确的是（）
A:芳伯胺可以烃基化
B:改造的目的是为了减弱药物的毒性
C:酯基改造
D:芳伯胺可以成酰胺键
E:侧链改造
答案:侧链改造
2.氯沙坦的作用靶点是（）
A:血管紧张素Ⅱ受体
B:β-受体
C:血管紧张素转化酶
D:H+-K+-ATP酶
答案:血管紧张素Ⅱ受体
3.甲苯磺丁脲的临床作用是
A:利尿药
B:调血脂
C:抗病毒
D:抗高血压
E:降血糖
答案:降血糖
4.环磷酰胺作为烷化剂的结构特征是（）
A:N,N-(β-氯乙基)
B:N,N-(β-氯乙基)胺
C:氧氮磷六环
D:环上的磷氧代
E:β-苯乙胺
答案:N,N-(β-氯乙基)
5.杜冷丁的临床用途为（）
A:抗肿瘤
B:镇痛
C:抗真菌
D:局麻
E:抗菌
答案:抗肿瘤
6.扑尔敏的结构中不含有（）
A:叔胺
B:4-氯苯基
C:哌嗪环
D:马来酸
E:苯环
答案:哌嗪环
7.哪个不是一价电子等排体（）
A:F
B:OH
C:NH2
D:CH3
E:S
答案:-CH3###-F###-OH
8.磷酸可待因的临床主要用途为（）
A:预防偏头痛
B:祛痰
C:吗啡中毒的解救
D:镇痛
E:镇咳
答案:镇咳
9.哪个药物不具有酸碱两性（ ）
A:吗啡
B:奥美拉唑
C:四环素
D:肾上腺素
E:环丙沙星
答案:奥美拉唑
10.西替利嗪属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型（）
A:乙二胺类
B:氨基酮类
C:樟柳碱
D:氨基醚类
E:哌嗪类
答案:哌嗪类
11.对第八对颅脑神经有损害作用，可引起不可逆耳聋的药物是（）
A:氨基糖苷类抗生素
B:四环素类抗生素
C:大环内酯类抗生素
D:β-内酰胺类抗生素
E:氯霉素类抗生素
A:水杨酸 B:苯酚 C:乙酰水杨酸苯酯 D:水杨酸苯酯 E:乙酰苯酯 13.氟脲嘧啶是（）抗肿瘤药物。
A:吡啶衍生物 B:烟酸衍生物 C:嘧啶衍生物 D:吲哚衍生物 E:喹啉衍生物 14.偶然发现，也是先导化合物发现的途径之一，比如青霉素。
A:正确 B:错误 15.甲氨蝶呤中毒时，用叶酸钙进行解救。
A:正确 B:错误 16.卡托普利的副作用与结构中的巯基有密切关联。
A:正确 B:错误 17.对氨基水杨酸钠的抗结核作用靶点为二氢叶酸还原酶。
A:错误 B:正确 18.杜冷丁宜保存在碱性条件下。
A:对 B:错 19.半合成头孢类药物的原料为6-ADCA。
A:正确 B:错误 20.马来酸氯苯那敏又称之为扑尔敏。
A:错 B:对 21.为了增加巯嘌呤的水溶性，将其制成磺巯嘌呤钠盐。
A:正确 B:错误 22.喹诺酮类抗菌药物的作用靶点为细菌DNA螺旋酶和拓扑异构酶Ⅳ。
A:错误 B:正确 23.杜冷丁的镇痛效果若于吗啡，同时成瘾性小。
A:错误 B:正确 24.顺铂在室温条件下，对光和空气不稳定，加热条件下转变为反式构型。
A:正确 B:错误 25.盐酸胺碘酮具有羰基，因此可以与2，4-二硝基苯肼反应生成苯腙。
A:错误 B:正确 26.氟康唑具有手性中心。
A:正确 B:错误 27.奥美拉唑为可逆型质子泵抑制剂。
A:对 B:错 28.奎宁与奎尼丁互为非对映异构体。
A:正确 B:错误 29.硝苯地平的结构中的苯环与二氢吡啶环在空间上是平行的。
A:错误 B:正确 30.磺胺类药物的解离常数与抑菌作用的强度密切相关，当pKa在6.5-7.0时，抑菌作用最强。
A:错误 B:正确 31.磺酰脲类降血糖药物一般有前缀Gli-来表征。
A:错误 B:正确 32.从药物代谢过程中发现新药是一种重要的途径，比如扑热息痛。
A:正确 B:错误 33.乙胺丁醇具有一定的碱性。
A:正确 B:错误 34.青霉素结构改造的目的是希望得到（）
A:广谱青霉素 B:无交叉过敏的青霉素 C:价廉的青霉素 D:耐酶青霉素 E:口服青霉素 35.在半合成β-内酰胺类药物中，基本原料是（）
A:7-ABA B:5-APA C:7-ADCA D:7-ACA E:6-APA 36.下述性质中哪些符合阿莫西林（）
A:口服吸收良好 B:为广谱的半合成抗生素 C:水溶液室温放置会发生分子间的聚合反应 D:对β-内酰胺酶稳定 E:易溶于水，临床用其注射剂 37.下列抗生素属于β-内酰胺类抗生素的有（）
A:氨基糖甙类 B:氯霉素类 C:四环素类 D:青霉素类 E:头孢菌素类 38.氯沙坦的水溶液呈（）性。
A:两性 B:难以确定 C:酸性 D:中性 E:碱性 39.氟尿嘧啶的结构修饰是采用哪种方法进行的（）
A:硬药 B:软药 C:前药设计 D:电子等排体 E:计算机辅助 设计 40.哪个药物结构中不含有手性中心（）
A:布洛芬 B:环丙沙星 C:麻黄碱 D:肾上腺素 E:普萘洛尔 41.
磺胺嘧啶的作用靶点是？（）
A:二氢叶酸合成酶 B:二氢叶酸还原酶 C:羟甲戊二酰辅酶A D:粘肽转肽酶 E:环氧酶 42.阿奇霉素为哪类抗生素结构改造的产物
A:红霉素 B:庆大霉素 C:麦迪霉素 D:链霉素 E:螺旋霉素 43.属于半合成抗生素的有（）
A:青霉素钠 B:氨苄西林钠 C:氯霉素 D:土霉素 E:头孢噻吩钠 44.下列哪些药物是前药（）
A:萘丁美酮 B:磺胺嘧啶 C:环磷酰胺 D:奥美拉唑 E:洛伐他丁 45.下列哪些前药是通过天然产物的途径筛选出来的（）
A:硫酸奎尼丁 B:阿托品 C:阿司匹林 D:普鲁卡因 E:青蒿素
