第五章 药物的代谢:1、掌握药物代谢的意义、主要途径、部位及过程。 2、熟悉主要药物代谢酶混合功能氧化酶的性质和代谢类型。 3、掌握影响药物代谢的因素。 4、了解运用药物代谢性质进行药物设计的方法。5.1药物代谢概述:掌握药物代谢的定义及其意义;熟悉首过效应;了解肝摄取率与清除率。
5.2药物代谢酶与代谢反应:掌握药物代谢的主要途径及分类、部位及过程;熟悉主要药物代谢酶混合功能氧化酶的性质和代谢类型。
5.3影响药物代谢的因素:掌握影响药物代谢的因素。
[单选题]左旋多巴在脑内经脱羧后转化为多巴胺,药理作用为
减活
活化
增活
失活
增毒
答案:增活
[单选题]关于CYP450酶的叙述错误的是
CYP450酶中参与药物反应最多的是CYP3A同工酶
CYP450酶主要催化药物的氧化代谢,不需要辅助因子的参与
CYP450是一个超基因家族,参与编码500多种酶蛋白
属于微粒体酶系统
其还原状态与CO结合后在450nm有最大吸收[单选题]以下关于药物代谢的说法哪个是错误的是
药物代谢产物因极性增大,而难以进入血脑屏障
药物与葡萄糖醛酸结合后,因极性增大而排泄加快
丙磺舒与青霉素合用,使青霉素半衰期延长,主要是因为丙磺舒减慢了青霉素的代谢
药物的代谢物一般较母体药物更易于排泄[单选题]下列属于Ⅰ相代谢酶的是
谷胱甘肽S-转移酶
甲基化转移酶
葡萄糖醛酸转移酶
单胺氧化酶
乙酰基转移酶[单选题]下列关于药物代谢的说法正确的是
药物经I相代谢酶中还原酶作用后极性增大
药物经甲基化转移酶代谢后极性增加
所有药物在体内均会参与代谢后才能排出体外
一种药物可能会有多种代谢产物[单选题]下列关于影响药物代谢的生理因素说法错误的是
新生儿体内酶系统发育不完全,多数情况下药效高,且易产生毒性
性别对药物代谢的影响主要受激素的控制
CYP450酶中CYP2C19、CYP2C9、 CYP3A4、CYP2D6、CYP1A2及CYP2E1具有不同程度的遗传多态性
Ⅰ相代谢反应种族差异较Ⅱ相代谢更明显[判断题]药物代谢一般使药物极性增加,易于排泄

[判断题]甲基化转移酶属于I相代谢酶

[判断题]细胞色素P450酶对底物特异性低

[判断题]到达肝脏的药物与葡萄糖醛酸结合后可使药物分子量增加,不利于从尿中排泄

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