第八章 血栓克星:华法林:华法林属于香豆素类化合物,它既是闻名世界的“灭鼠药”,又是口服抗血栓药物的“霸主”。本章我们将为您讲述华法林的发现史,香豆素类化合物的生物活性、结构特点、理化性质以及提取分离方法,并在华法林的结构改造、制剂开发、质量分析及作用机制等方面进行系统阐述。8.1灭鼠药与血栓克星:在群星璀璨的药物发现史中,有这样一个药物,它从举世闻名的“灭鼠药”华丽变身为口服抗凝药物中的“霸主”,甚至还救过美国总统艾森豪威尔的性命,它虽出身平凡却疗效卓越,在过去的近半个世纪里,它一直都是口服抗凝药物的代表和支柱,它就是华法林。本节课将介绍华法林的发现过程以及使用过程中的注意事项。
8.2香豆素的生物活性与结构特点:华法林属于香豆素类化合物,香豆素在食品、饮料、化妆品、烟草以及各种塑料、橡胶、电镀制品、荧光染料、农业、医疗卫生等方面被广泛应用。中本节课将着重介绍香豆素类化合物的生物活性与结构特点,具体包括香豆素的活性、分布、应用、结构特征、结构类型等。
8.3香豆素的理化性质与提取分离:本节课重点讲解两方面内容,一是香豆素的理化性质,包括性状、荧光、内酯性质及鉴别反应。二是以“秦皮中七叶苷、七叶内酯的提取分离方法”为例,讲解香豆素类化合物的提取分离工艺,以期提高学生的实际操作能力。
8.4华法林的结构改造:本节以华法林为核心概述抗血栓药物,并由香豆素类基本母核学习同类型结构药物,并简述常见香豆素类结构修饰的人名反应,用于向香豆素母核特定位点形成碳碳键连接。
8.5华法林的制剂开发:华法林微片可以计数服用,计量更加准确。可以根据患者情况制订个体化用药方案。
8.6华法林的质量分析:本节主要学习华法林钠的鉴别试验、杂质检查和含量测定,希望同学们可以通过本节课的学习,掌握分析华法林钠的各种方法,为以后从事药物分析类工作打下基础。
8.7华法林的作用机制:华法林的作用机制,它抑制维生素K由环氧化型向氢醌型转变;抑制维生素K以辅助因子形式参与羧化酶的羧化反应;竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子2.7.9.10的的活性,从而发挥抗凝作用。可以用于心房纤颤和心脏瓣膜病所致的血栓栓塞,用于预防的治疗;与肝素配合使用防止静脉血栓和肺栓塞;与抗血小板药合用减少术后静脉血栓发生率。
[单选题]香豆素的基本结构是(  )

选项:[苯并α-呋喃酮, 苯并β-呋喃酮, 苯并γ-吡喃酮, 苯并α-吡喃酮]
[单选题]判断香豆素6 位是否有取代基团可用的反应是(  )

选项:[Emerson反应, 三氯化铁反应, K-K反应, 异羟肟酸铁反应]
[单选题]哪个条件不会使香豆素与碱反应生成反式邻羟基桂皮酸盐(  )

选项:[选择强碱, 碱浓度过大, 紫外线照射, 反应时间短]
[单选题]华法林钠与重铬酸钾反应最终会产生什么颜色?(  )

选项:[淡绿蓝色, 翠绿色, 深紫红色, 鲜黄色]
[多选题]华法林钠的检查包括哪些项目?(   )

选项:[有关物质检查, 异丙醇, 溶液的澄清度, 水分]

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