第七章 动力马达:地高辛:地高辛属于强心苷类化合物,是临床常用的强心剂。本章我们将为您讲述洋地黄与地高辛的发现史,强心苷类化合物的结构特点、构效关系以及理化性质,并在地高辛的结构改造、制剂开发、质量分析及作用机制等方面进行系统阐述。7.1洋地黄与地高辛:提起地高辛,人们都不会陌生。地高辛是心内科常见的一种强心剂,能够有效加强心肌收缩力,减慢心率,抑制心脏传导,被用于治疗各种急性和慢性心功能不全、室上性心动过速、心房颤动和心房扑动等疾病,是当之无愧的心脏“动力马达”。这样一种经典有效的抗心衰药物,当初是如何被发现的,发现背后又有着怎样的故事呢?这节课我们将为您揭晓。
7.2强心苷的结构特点与构效关系:地高辛属于强心苷类化合物,强心苷类化合物有哪些结构特点?结构与活性之间有哪些关联呢?本节课我们将从强心苷的结构特征入手,详细分析强心苷中的苷元、糖及苷元与糖的连接方式,明确强心苷的结构类型、结构与强心活性的关系,为后续课程的学习奠定基础。
7.3强心苷的理化性质:化合物的理化性质都来源于结构,本节课我们将在上节课的基础上系统学习强心苷类化合物的性状特征、溶解性等理化性质,以酸水解为例讲解强心苷苷键裂解的条件和产物,通过对甾体母核、不饱和内酯环、2-去氧糖的鉴别反应使同学们掌握强心苷的鉴别方法。
7.4地高辛的结构改造:本节概述地高辛的结构组成与老药新用特性,相同的作用机制决定了地高辛既有强心又有抗肿瘤作用,并简述其常见结构修饰方法与思路。
7.5地高辛的制剂开发:气雾剂具有剂量准确、速效、定位等特点,应用广泛,使用方便,有助于提高病人顺应性。
7.6地高辛的质量分析:本节主要学习地高辛的鉴别试验、杂质检查和含量测定,希望同学们可以通过本节课的学习,掌握分析地高辛的各种方法,为以后从事含有地高辛的药物分析工作打下基础。
7.7地高辛的作用机制:地高辛临床上主要治疗慢性心功能不全,又可治疗某些心律失常,尤其是室上性心律失常。其作用机制主要是抑制细胞膜上的Na+—K+—ATP酶,使心肌细胞内Ca2+浓度升高,达到治疗目的。Na+—K+—ATP酶可以分解ATP获得能量把Na+从细胞内转运到细胞外,把K+从细胞外转运入细胞内。强心苷可以和Na+—K+—ATP酶结合抑制酶活性,使Na+和K+的转运受到抑制,导致细胞内Na+增加,K+减少。并通过细胞膜上的钠钙交换体,将细胞内Na+,与细胞外Ca2+进行交换,从而使得心肌细胞内,Ca2+浓度升高,增强心肌收缩力。
[单选题]Ⅱ型强心苷水解时,常用的酸的浓度为(   )

选项:[3%-5%, NaOH水溶液, 6%-10%, NaOH醇溶液]
[单选题]强心苷中的特殊糖是(  )

选项:[葡萄糖, 2,6-二去氧糖, 6-去氧糖, 6-去氧糖甲醚]
[单选题]区别甲型和乙型强心苷的反应是(  )

选项:[亚硝酰铁氰化钠反应, K-K反应, 香草醛-浓硫酸反应, 醋酐-浓硫酸反应]
[多选题]抛射剂的填充方法有(   )

选项:[压灌法, 灌封法, 热熔法, 冷灌法]
[单选题]地高辛对Na+/K+-ATP酶的抑制是发挥强心与抗肿瘤作用的关键(  )

选项:[错, 对]

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