第五章 肠道卫士:小檗碱:小檗碱(黄连素)属于生物碱类化合物,它虽出身平凡,但却在药物史上留下了厚重的一笔。本章我们将带您领略小檗碱坎坷而又辉煌的一生,了解生物碱类化合物的生物活性与结构特点,阐明生物碱的理化性质与小檗碱的提取分离方法,并在小檗碱的结构改造、糖衣片剂型的制备、质量分析以及作用机制等方面进行一一阐述。5.1坎坷而辉煌的“肠道卫士”:曾几何时,小檗碱(黄连素)作为肠胃感染的首选药物,家家都有,出门必备,人们在腹泻的第一时间总会想到它,它物美价廉,购买方便,虽然味道很苦,但是疗效很好,受到了许多人的青睐,可以说是名副其实的“肠道卫士”。然而,“禁药”的标签却使得小檗碱从辉煌滑入谷底,究竟是什么原因让人们突然对它望而却步?近几年又是什么原因让小檗碱再度风起云涌,走入公众视野?本节课我们将带您走进小檗碱,了解它坎坷而又辉煌的一生。
5.2生物碱的生物活性与结构特征:小檗碱属于生物碱类化合物,而生物碱广泛的存在于我们的生活中。为什么发了芽的土豆不能吃,豆角没煮熟会中毒,新鲜的黄花菜需要用沸水烫一下才可以食用呢?其实这些都与生物碱有关。从苏格拉底之死到毒品的问世,生物碱在人类历史上发挥着举足轻重的作用,影响着人类历史的发展过程。究竟什么是生物碱?生物碱有哪些结构特点呢?本节课将从活性、定义、分布、含量、存在形式、分类等多个方面系统阐述生物碱的生物活性及结构特征。
5.3生物碱的理化性质与提取分离:生物碱在日常生活中与我们形影不离,食品、日用品、药品中都有它的身影。生物碱究竟有哪些性质?人们又是利用哪些性质将它们从植物中提取分离出来的?本节课将系统介绍生物碱的性状特征、味道、颜色、溶解性、碱性等理化性质,并以小檗碱为例分析生物碱的提取分离工艺流程。
5.4小檗碱的结构改造:本节以主要介绍小檗碱的合成与结构修饰,由对天然合成的研究,引申出人工合成方法的成熟,进而对其7位、8位、9位、12位、13位等可修饰位点进行改造,以改善疗效,改变理化性质,拓展该类物质使用范围。
5.5小檗碱—糖衣片剂:小檗碱亦称黄连素,是从中药黄连中分离的一种季铵生物碱,是黄连抗菌的主要有效成分,为黄色针状结晶,但味极苦。本节所介绍的小檗碱糖衣片通过糖包衣技术有效掩盖小檗碱的苦味,改善服用小檗碱带来的不适感,极大的提高了患者的顺应性。
5.6小檗碱的质量分析:本节主要学习小檗碱的鉴别试验、杂质检查和含量测定,希望同学们可以通过本节课的学习,掌握分析小檗碱的各种方法,为以后从事含有小檗碱的药物分析工作打下基础。
5.7小檗碱的作用机制:盐酸小檗碱,广泛应用于胃肠炎、细菌性痢疾等,它对肺结核、猩红热、急性扁桃腺炎,和呼吸道感染也有一定疗效。一般来说,小檗碱的口服不良反应较少,偶有恶心、呕吐、皮疹和药热,停药后即可消失。但是静脉注射或滴注小檗碱则可引起血管扩张、血压下降,心脏抑制等反应,严重时可以发生阿-斯综合征,甚至死亡。那么为什么小檗碱可以引起这些不良反应呢?主要是由于它可以阻断血管上的α受体,抑制细胞內钙增加,因此引起了血管的舒张,降低血压。
[单选题]生物碱碱性的表示方法常用(  )

选项:[pKa, Ka, Kb, pKb]
[单选题]水溶性生物碱主要指(  )

选项:[酰胺生物碱, 季铵生物碱, 仲胺生物碱, 伯胺生物碱]
[单选题]小檗碱可修饰位点包括7、8、9、12、13位等(  )image.png/

选项:[对, 错]
[单选题]膜受体的类型不包括(    )

选项:[离子通道受体, G蛋白耦联受体, 胞内受体, 酶耦联受体]
[单选题]生物碱碱性最强的是(   )

选项:[酰胺生物碱, 伯胺生物碱, 仲胺生物碱, 季铵生物碱]

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