第三章 抗癌的最后一道防线：紫杉醇：紫杉醇（Taxol）属于二萜类生物碱，是第一个被美国FDA批准的天然抗癌药物，问世以来一直备受人们的关注，成为二十世纪下半叶举世瞩目的抗肿瘤传奇。本章我们将带你领略紫衫醇充满传奇色彩的研发之路及其在全球抗肿瘤领域的不老传奇之地位。从紫杉醇的诞生开始讲解，依次从紫杉醇的结构确定到上市之旅，紫杉醇的理化性质、提取分离等方面展开学习，紧接着给大家介绍紫杉醇的结构改造，紫杉醇白蛋白冻干粉针的制备等方面的内容，最后给大家介绍紫杉醇的质量分析和作用机制。3.1紫杉醇的概述:提起紫杉醇，猜你首先会想到“癌症的克星”，而后会想到“太平洋紫杉”。对了,紫衫又叫短叶红豆杉，距今已经有250万年的历史了，因此又被称作是植物王国的“活化石”。人类使用紫杉醇作为抗癌药物的历史已经超过半个世纪了。紫杉醇作为第一个被美国FDA批准的天然抗癌药物，一直被称赞为最优秀的抗癌药物，从一颗不起眼的太平洋紫衫，一跃成为二十世纪下半叶举世瞩目的抗肿瘤传奇，其中经历了什么样的曲折？又如何使紫杉一改从前杀人如麻的狰狞面目，转而成为救人水火的抗癌良药！请跟着我们走近紫杉醇，来了解紫杉醇的庐山真面目以及它的充满传奇色彩的诞生之旅吧。[单选题]紫杉醇的半合成，始于10-脱乙酰基巴卡亭。选项:[错, 对]
3.2紫杉醇的结构与理化性质:1967年，在美国化学会的年会上，著名化学家瓦尼做了报告，跟大家展示了紫杉醇的细胞毒性和抗肿瘤活性研究结果。但是紫杉醇的结构究竟是什么样的呢，当时的大化学家也不得而知，只知道它具有羟基。这节课就请跟着我们来学习紫杉醇的结构确定之旅吧，一起来了解这个大自然调教出来的小怪物。在紫杉醇的复杂结构确定过程中用到了我们所熟知的波谱学技术哟。紫杉醇结构的复杂性决定了其具有独特的抗癌疗效，紧接着我们还会一起来了解紫杉醇的成功上市之旅。
3.3紫杉醇的提取与分离:在学习了紫杉醇复杂独特的结构之后，是不是好奇它的理化性质呢？学习过药物化学的我们都知道，结构决定性质，有什么样的结构就会有什么样的性质。本节课我们就带领大家一起来学习紫杉醇的理化性质以及它的一些“兄弟姐妹”的有关情况，了解紫杉醇家族的抗癌特性。之后再给大家介绍一下紫杉醇的提取分离技术以及在研发过程中所面临的一些问题和解决办法，了解紫杉醇在抗癌领域的突出贡献以及其在全球抗肿瘤领域的不老传奇地位。
3.4紫杉醇的结构改造:本节主要简述紫杉醇的全合成探索与半合成的成熟，紫杉醇对癌症细胞疗效确切，但受到结构复杂、天然资源少等因素限制，无法以合适的价格广泛应用于临床。其全合成吸引了无数科研工作者，目前已有多个研究小组完成实验室级别的全合成工作；另一方面，10-去乙酰基巴卡亭的发现，使得半合成紫杉醇成为更经济、可靠的紫杉醇生产方案。
3.5紫杉醇白蛋白—冻干粉针:紫杉醇为具有抗癌活性的二萜生物碱类化合物，具有新颖复杂的化学结构、广泛而显著的生物活性、全新独特的作用机制，但紫杉醇溶解度极小，而且容易被巨噬细胞吞噬外排除体外，无法发挥理想的治疗效果。本节主要介绍通过药剂学手段将紫杉醇制备为白蛋白冻干粉针，以实现改善其体内分布和治疗效果的目的。
3.6紫杉醇的质量分析:本节主要学习紫杉醇的鉴别试验、杂质检查和含量测定，希望同学们可以通过本节课的学习，掌握分析紫杉醇的各种方法，为以后从事紫杉醇及其制剂的质量分析工作打下基础。
3.7紫杉醇的作用机制:紫衫醇为细胞周期特异性抗肿瘤药物，在肿瘤细胞增殖的过程中，需要形成纺锤体和纺锤丝，二者均是由微管构成，当紫杉醇结合到微管上面，使微管更佳稳定，打破了聚合与解聚的平衡。作用于细胞周期G2期及M期，不能够进行正常细胞分裂。此类药物对肿瘤细胞的作用比较往往较弱，需要一定时间才能发挥杀伤作用。
[单选题]紫杉醇结构中有多少个碳原子（ ）选项:[11, 15, 4, 47]
[多选题]紫杉醇的结构是通过什么技术测定出来的（ ）选项:[CD, X-单晶衍射, MS, 核磁共振技术]
[单选题]紫杉醇结构属于以下哪种类型？（ ）选项:[苷类, 二萜生物碱, 黄酮, 香豆素]
[单选题]阻碍细胞有丝分裂的抗癌药是（ ）选项:[氟尿嘧啶, 紫杉醇, 丝裂霉素, 甲氨蝶呤]
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