第十章 植物来源的雌激素:大豆素:大豆素属于黄酮类化合物,是从植物中提取出来的,具有双向调节体内雌激素水平的作用,能够改善女性的健康状况。本章我们将为您讲述大豆素的发现史,黄酮类化合物的结构类型、理化性质以及提取分离的方法,并在大豆素的结构改造、制剂研发、质量分析及作用机制等方面进行系统阐述。10.1大豆素的概述:通过本次课程,学生可以掌握黄酮类化合物的结构母核和定义,了解黄酮类化合物的主要生物活性以及大豆素的发现史。
10.2大豆素的结构与理化性质:通过本次课程,学生可以掌握不同类型黄酮类化合物的结构特点及理化性质,能够比较不同类型黄酮类化合物的颜色、溶解性与酸碱性,掌握黄酮类化合物的显色反应,了解其应用。
10.3大豆素的提取与分离:通过本次课程,学生可以掌握黄酮类化合物的分离方法, 如pH梯度法、聚酰胺柱层析法、硅胶柱层析法和凝胶过滤法的原理以及它们与黄酮类化合物结构之间的关系,了解黄酮类化合物的一般提取方法,如说溶剂提取法、碱溶酸沉淀法。
10.4大豆素的结构改造:通过介绍大豆素与雌激素分子结构的相似性,引出雌激素活性物质的普遍结构特征,并结合受体与蛋白的结合方式进行讲解。在此基础上又讨论了雌激素受体激动剂与受体拮抗剂的结构关系,以及孕激素与抗孕激素的结构关系。
10.5大豆素的制剂开发:胶囊剂是一种常见的剂型,可分为硬胶囊、软胶囊(胶丸)、缓释胶囊、控释胶囊和肠溶胶囊,主要供口服用。
10.6大豆素的质量分析:本节主要学习总黄酮的含量测定方法,并以葛根素为例讲授单体异黄酮的鉴别试验、杂质检查和含量测定,希望同学们可以通过本节课的学习,掌握总黄酮的含量测定方法和单体黄酮类成分的分析方法,为以后从事含有黄酮类成分的药物分析工作打下基础。
10.7大豆素的作用机制:华法林的作用机制,它抑制维生素K由环氧化型向氢醌型转变;抑制维生素K以辅助因子形式参与羧化酶的羧化反应;竞争性抑制维生素K依赖的凝血因子2.7.9.10的的活性,从而发挥抗凝作用。可以用于心房纤颤和心脏瓣膜病所致的血栓栓塞,用于预防的治疗;与肝素配合使用防止静脉血栓和肺栓塞;与抗血小板药合用减少术后静脉血栓发生率。
[单选题]黄酮类化合物呈色的最主要原因是(  )

选项:[具有交叉共轭体系, 具有酚羟基, 具有羰基, 具有苯环]
[单选题]可用于区别3-OH和5-OH黄酮的反应是(  )

选项:[盐酸-镁粉反应, 三氯化铝反应, 锆盐-枸橼酸反应, Molish反应]
[多选题]胶囊剂可分为(   )和肠溶胶囊,主要供口服用。

选项:[控释胶囊, 缓释胶囊, 硬胶囊, 软胶囊]
[单选题]在月经周期中出现两次分泌高峰的激素是(  )

选项:[雌激素, 绒毛膜促性腺激素, 孕激素, 雄激素]
[单选题]月经周期中控制排卵发生最重要的激素是(  )

选项:[孕激素, 黄体生成素, 卵泡刺激素, 雌激素]

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