第六章 抗癌红宝石:阿霉素:阿霉素(多柔比星)属于蒽醌类化合物,是活跃于临床一线的广谱抗肿瘤药物。本章我们将带您领略阿霉素的前世今生,系统了解它的来源以及发现史,结构与理化性质、提取与分离、结构改造、制剂开发、质量分析以及作用机制等内容。6.1阿霉素的概述:阿霉素又被称作多柔比星,它有着红宝石一样绚丽的色彩,是活跃于临床一线的广谱抗肿瘤药物。阿霉素的发现,不仅使抗癌领域多了一个明星分子,而且挽救了当时几乎被药物学家们放弃的脂质体给药技术。本节课让我们一起回顾阿霉素的发现史。
6.2阿霉素的结构与理化性质:阿霉素属于蒽醌类化合物,是蒽环类抗肿瘤药物的研究起点。来源于微生物的次级代谢产物的阿霉素,究竟具有怎样的结构特征?这些结构特征又如何影响着它的理化性质?本节课为您介绍阿霉素的结构与理化性质。
6.3阿霉素的提取与分离:随着人类科技的进步,阿霉素从古老沉睡的土壤中,走到了当代人类为其精新设计的纳米胶囊内,从红色晶体变成了一颗瞄准肿瘤细胞的红子弹。那么阿霉素是如何走过这些过程的?本节课为您介绍阿霉素的提取与分离。
6.4阿霉素的结构改造:阿霉素是一个来源于微生物的蒽醌类抗生素,结构中含有一个蒽醌类刚性平面,以及一个含碱性的柔性侧链。本节通过分析阿霉素与DNA的作用方式,总结了蒽醌类抗生素的构效关系。另外还简要介绍了Cheng氏N-O-O三角模型,以及符合该规律的合成蒽醌类抗生素。
6.5阿霉素-长循环脂质体注射剂:阿霉素是一种广谱抗肿瘤药物,对多种肿瘤均有作用,属周期非特异性药物,细胞毒性强。阿霉素抑制RNA 和DNA的合成,对RNA的抑制作用最强;患者静脉给药后常因心脏毒性等不良反应而停药。本节主要介绍阿霉素脂质体的优势、处方及工艺。
6.6阿霉素的质量分析:本节主要学习盐酸多柔比星的鉴别试验、杂质检查和含量测定,希望同学们可以通过本节课的学习,掌握分析盐酸多柔比星的各种方法,为以后从事药物分析类工作打下基础。
6.7阿霉素的作用机制:阿霉素又叫多柔比星,临床用于治疗急性白血病,恶性淋巴瘤、乳腺癌等肿瘤疾病。其作用机制主要是嵌入DNA而抑制核酸的合成——抑制肿瘤细胞DNA合成时的拓扑异构酶Ⅱ。但其抗癌作用并不在于抑制酶的活性,而在于促使酶—DNA断裂复合物的形成,使平衡反应趋向于酶—DNA断裂复合物,干扰拓扑异构酶Ⅱ介导的DNA再连接反应,导致DNA单链或双链断裂,影响DNA复制,发挥肿瘤细胞杀伤作用。
[单选题]盐酸多柔比星残留溶剂的检查使用的是什么方法?(   )

选项:[高效液相色谱法, 薄层色谱法, 气相色谱法, 紫外分光光度法]
[多选题]注射用盐酸多柔比星的检查包括(   )。

选项:[细菌内毒素, 降压物质, 残留溶剂, 水分]
[单选题]盐酸多柔比星照紫外-可见分光光度法进行测定时,在233nm、252nm、288nm、478nm、495nm与530nm的波长处有最大吸收。

选项:[错, 对]
[单选题]DNA复制时,连续合成的子链称为(  )

选项:[子代链, 前导链, 后随链, 模板链]
[单选题]下列是地高辛的有关物质检查的成分的是(  )

选项:[罂粟酸, 葛根素, 三尖杉宁碱  , 洋地黄毒苷]

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